BET inhibidores (BET Inhibitors)
Otro Epigenetics Inhibidores
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) es un potente y selectivo inhibidor de la BET bromodomain de benzoisoxazoloazepina con una IC50 de 39 nM para BRD4-BD1 en el ensayo TR-FRET y actualmente se encuentra en ensayos clínicos en humanos para neoplasias hematológicas. CPI-0610 inhibe la expresión de los genes diana de Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| E1517 | ZEN-3694 (BET-IN-19) | ZEN-3694 es un inhibidor de bromodominio y extra-terminal (BETi) biodisponible por vía oral que conduce a la regulación a la baja de la expresión de la señalización de AR en modelos de cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (mCRPC). |
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| S7189 | Molibresib (I-BET-762) | Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) es un inhibidor de las proteínas BET con una IC50 de ~35 nM en un ensayo libre de células. Suprime la producción de proteínas proinflamatorias por macrófagos y bloquea la inflamación aguda, y es altamente selectivo frente a otras proteínas que contienen bromodominios. |
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| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) es un nuevo inhibidor de la BET family bromodomain. Se une a los bromodominios de BRD2/4/T con afinidades similares (Ki de 1-2,2 nM) y es altamente selectivo para 18 proteínas de bromodominio probadas (Kd > 1 μM; más de 600 veces la selectividad frente a BRD4), pero exhibe una potencia aproximadamente 10 veces más débil hacia BRD3 (Ki de 12,2 nM) y tiene una actividad moderada hacia CREBBP (Kd = 87 μM; 54 veces la selectividad frente a BRD4). Mivebresib (ABBV-075) desencadena eficazmente la apoptosis en varias células tumorales. |
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| S8753 | INCB054329 | INCB054329 es un inhibidor de bromodominio y dominio extraterminal (BET) estructuralmente distinto con valores de IC50 de 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM y 63 nM para BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 y BRDT-BD2, respectivamente. |
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| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1 es un inhibidor de la bromodominio BET, con una IC50 de 77 nM/33 nM para BRD4(1/2) en ensayos sin células, uniéndose a todos los bromodominios de la familia BET, pero no a los bromodominios fuera de la familia BET. El (+)-JQ1 suprime la proliferación celular induciendo la autophagy. El (+)-JQ1 inhibe la expresión de los genes diana de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S8762 | dBET6 | dBET6 es un PROTAC degrader de bromodominios BET altamente permeable a las células con una IC50 de 14 nM para la unión a BRD4. dBET6 también induce la regulación a la baja de c-MYC y la apoptosis. |
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| E1103 | AU-15330 | AU-15330 es un degradador quimérico (PROTAC) dirigido a la proteólisis de las subunidades de la ATPasa SWI/SNF, SMARCA2 y SMARCA4, que puede inducir una potente inhibición del crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de cáncer de próstata. |
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| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) es un potente inhibidor de BET bromodomain con una EC50 que oscila entre 10 y 19 nM para BRD2, BRD3 y BRD4 en ensayos libres de células. Inhibe la expresión de los genes diana de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S2780 | I-BET151 (GSK1210151A) | I-BET151 (GSK1210151A) es un nuevo inhibidor selectivo de BET para BRD2, BRD3 y BRD4 con IC50 de 0,5 μM, 0,25 μM y 0,79 μM en ensayos sin células, respectivamente. |
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