Histone Acetyltransferase Inhibidores (Histone Acetyltransferase Inhibitors)

Productos selectivos de isoformas

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E0146 PF-9363 (CTx-648) PF-9363 es un potente y selectivo inhibidor de KAT6A/6B con Ki de 0,41 nM y 1,2 nM para KAT6A y KAT6B, respectivamente. PF-9363 muestra una potente actividad antitumoral en modelos de cáncer de mama con RE+.
S8740 A-485 A-485 es un inhibidor catalítico potente, selectivo y similar a fármaco de p300/CBP con una IC50 de 0,06 μM para p300 HAT. Es selectivo sobre las proteínas de bromodominio BET y >150 dianas no epigenéticas.
Cancer Discovery, September 19, 2025, 155-176
Nutrients, November 24, 2025, 3673
Proceedings of the National Academy of Sciences, December 24, 2025, e2516667122
S7152 C646 C646 es un inhibidor de la histona acetiltransferasa e inhibe la p300 con una Ki de 400 nM en un ensayo sin células. Es preferentemente selectivo para p300 frente a otras acetiltransferasas. C646 induce la detención del ciclo celular, la apoptosis y la autophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
Nat Commun, 2025, 16(1):524
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
Verified customer review of C646
S7476 MG149 MG149 (inhibidor de Tip60 HAT) es un potente inhibidor de la histone acetyltransferase con una IC50 de 74 μM y 47 μM para Tip60 y MOF, respectivamente.
Redox Biol, 2025, 85:103722
Cells, 2025, 14(14)1100
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7641 Remodelin Hydrobromide Remodelin Hydrobromide (HBr) es un potente inhibidor de la acetyl-transferase NAT10.
Genome Med, 2025, 17(1):90
Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
S8776 WM-1119 WM-1119 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la lisina acetiltransferasa KAT6A con una IC50 de 0,25 μM. Es 1.100 veces y 250 veces más activo contra KAT6A que contra KAT5 o KAT7, respectivamente.
ImmunoTargets and Therapy, 2025, 1145-1158
Cancer Discovery, 2022, 1804-1823
Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
S0022 YF-2 YF-2 es un activador altamente selectivo y permeable a la barrera hematoencefálica de histone acetyltransferase (HAT). En ensayos in vitro, este compuesto tiene actividad frente a CBP, PCAF y GCN5 con EC50 de 2,75 μM, 29,04 μM y 49,3 μM, respectivamente. También aumenta la actividad de p300.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1215 JQAD1 JQAD1 es un PROTAC dependiente de CRBN que se dirige selectivamente a EP300 para su degradación.
Nature Genetics, 2025, nan
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Nature Genetics, 2025, 2468-2481
S2977 EML 425 EML425 es un inhibidor potente y selectivo de la proteína de unión a CREB (CBP)/p300 con CI50 de 2,9 y 1,1 μM, respectivamente.
Cell Death Dis, 2024, 15(10):755
bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S1242 CPTH2 CPTH2 es un potente inhibidor de la histona acetiltransferasa (HAT) que modula la red Gcn5p. Este compuesto induce la apoptosis y disminuye la invasividad de una línea celular de ccRCC mediante la inhibición de KAT3B.
PLOS ONE, 2024, e0299145
Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
Translational Oncology, 2021, 101196