Histone Acetyltransferase inhibidores (Histone Acetyltransferase Inhibitors)

Otro Epigenetics Inhibidores

• Inhibidores destacados
• Inhibidores (28)
• Producto químico (1)
• Activadores (2)

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto	Validaciones del producto
E0146	PF-9363 (CTx-648)	PF-9363 es un potente y selectivo inhibidor de KAT6A/6B con Ki de 0,41 nM y 1,2 nM para KAT6A y KAT6B, respectivamente. PF-9363 muestra una potente actividad antitumoral en modelos de cáncer de mama con RE+.
S8740	A-485	A-485 es un inhibidor catalítico potente, selectivo y similar a fármaco de p300/CBP con una IC50 de 0,06 μM para p300 HAT. Es selectivo sobre las proteínas de bromodominio BET y >150 dianas no epigenéticas.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400 Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S7152	C646	C646 es un inhibidor de la histona acetiltransferasa e inhibe la p300 con una Ki de 400 nM en un ensayo sin células. Es preferentemente selectivo para p300 frente a otras acetiltransferasas. C646 induce la detención del ciclo celular, la apoptosis y la autophagy.	Nat Commun, 2025, 16(1):4502 Nat Commun, 2025, 16(1):524 J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S7476	MG149	MG149 (inhibidor de Tip60 HAT) es un potente inhibidor de la histone acetyltransferase con una IC50 de 74 μM y 47 μM para Tip60 y MOF, respectivamente.	Redox Biol, 2025, 85:103722 Cells, 2025, 14(14)1100 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7641	Remodelin Hydrobromide	Remodelin Hydrobromide (HBr) es un potente inhibidor de la acetyl-transferase NAT10.	Genome Med, 2025, 17(1):90 Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
S8776	WM-1119	WM-1119 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la lisina acetiltransferasa KAT6A con una IC50 de 0,25 μM. Es 1.100 veces y 250 veces más activo contra KAT6A que contra KAT5 o KAT7, respectivamente.	Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021 Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
S0022	YF-2	YF-2 es un activador altamente selectivo y permeable a la barrera hematoencefálica de histone acetyltransferase (HAT). En ensayos in vitro, este compuesto tiene actividad frente a CBP, PCAF y GCN5 con EC50 de 2,75 μM, 29,04 μM y 49,3 μM, respectivamente. También aumenta la actividad de p300.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1215	JQAD1	JQAD1 es un PROTAC dependiente de CRBN que se dirige selectivamente a EP300 para su degradación.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346
S2977	EML 425	EML425 es un inhibidor potente y selectivo de la proteína de unión a CREB (CBP)/p300 con CI50 de 2,9 y 1,1 μM, respectivamente.	Cell Death Dis, 2024, 15(10):755 bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S9805	WM-3835	WM-3835 es un nuevo y altamente específico inhibidor de molécula pequeña de la lisina acetiltransferasa 7 (KAT7, MYST2, HBO1), capaz de suprimir potentemente la proliferación y migración de células OS, y conduce a la activación de la apoptosis.	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140 Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959
1 2