Histone Demethylase

Otro Epigenetics Inhibidores

• Inhibidores destacados
• Inhibidores (28)
• Producto químico (1)

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto	Validaciones del producto
S7070	GSK-J4 Hydrochloride	GSK J4 HCl es un profármaco permeable a las células de GSK J1, que es el primer inhibidor selectivo de la histone demethylase H3K27 JMJD3 y UTX con una IC50 de 60 nM en un ensayo libre de células e inactivo contra un panel de demetilasas de la familia JMJ.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175 J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
S7680	SP2509	SP2509 (HCI-2509) es un inhibidor selectivo de la histone demetilasa LSD1 con una IC50 de 13 nM, que no muestra actividad contra MAO-A, MAO-B, lactato deshidrogenasa y glucosa oxidasa. Este compuesto induce la apoptosis y promueve la autofagia.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):380 Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
S7574	GSK-LSD1 2HCl	GSK-LSD1 2HCl es un inhibidor irreversible y selectivo de LSD1 con una IC50 de 16 nM, > 1000 veces más selectivo que otras enzimas relacionadas que utilizan FAD (es decir, LSD2, MAO-A, MAO-B).	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S7795	Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride	ORY-1001 (RG-6016) 2HCl es un inhibidor oralmente activo y selectivo de la lisina-específica demetilasa LSD1/KDM1A con un IC50 de <20 nM, con alta selectividad contra aminoxidasas relacionadas dependientes de FAD. Fase 1.	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Nat Commun, 2024, 15(1):5631 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S7281	JIB-04	JIB-04 (NSC 693627) es un inhibidor pan-selectivo de la Jumonji histone demethylase con una IC50 de 230, 340, 855, 445, 435, 1100 y 290 nM para JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C y JMJD2D en ensayos libres de células, respectivamente. Este compuesto también induce la apoptosis celular.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269 Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S8287	CPI-455 HCl	CPI-455 HCl es un inhibidor específico de KDM5 con una concentración inhibitoria semimáxima (IC50) de 10 ± 1 nM para KDM5A de longitud completa en ensayos enzimáticos, elevando los niveles globales de trimetilación de H3K4 (H3K4me3) y disminuyendo el número de DTPs en múltiples modelos de líneas celulares de cáncer tratados con quimioterapia estándar o agentes dirigidos.	Nature, 2023, 622(7983):619-626 Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12 EBioMedicine, 2023, 92:104602
S7237	OG-L002	OG-L002 es un potente y específico inhibidor de LSD1 con una IC50 de 20 nM en un ensayo sin células, exhibiendo una selectividad de 36 y 69 veces sobre MAO-B y MAO-A, respectivamente.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S7234	IOX1	IOX1 es un potente inhibidor de amplio espectro de las 2OG oxygenases, incluyendo las JmjC demethylases. Este compuesto es un inhibidor de ALKBH5.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Front Immunol, 2024, 15:1308978
S7581	GSK J1	GSK-J1 es un inhibidor altamente potente de la H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) y UTX (KDM6A) con una IC50 de 60 nM en ensayos libres de células para JMJD3 (KDM6B), respectivamente, con una selectividad >10 veces superior a otras desmetilasas probadas, con una IC50 de 0,95 μM y 1,76 μM para JARID1B/C.	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Commun Biol, 2025, 8(1):269 Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
S7296	ML324	ML324 es un inhibidor selectivo de la jumonji histone demethylase (JMJD2) con una IC50 de 920 nM.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12 EBioMedicine, 2023, 92:104602
1 2