Histone Demethylase Inhibidores | Histone Demethylase Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7070 | GSK-J4 Hydrochloride | GSK J4 HCl es un profármaco permeable a las células de GSK J1, que es el primer inhibidor selectivo de la histone demethylase H3K27 JMJD3 y UTX con una IC50 de 60 nM en un ensayo libre de células e inactivo contra un panel de demetilasas de la familia JMJ. |
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| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509) es un inhibidor selectivo de la histone demetilasa LSD1 con una IC50 de 13 nM, que no muestra actividad contra MAO-A, MAO-B, lactato deshidrogenasa y glucosa oxidasa. Este compuesto induce la apoptosis y promueve la autofagia. |
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| S7574 | GSK-LSD1 2HCl | GSK-LSD1 2HCl es un inhibidor irreversible y selectivo de LSD1 con una IC50 de 16 nM, > 1000 veces más selectivo que otras enzimas relacionadas que utilizan FAD (es decir, LSD2, MAO-A, MAO-B). |
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| S7795 | Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride | ORY-1001 (RG-6016) 2HCl es un inhibidor oralmente activo y selectivo de la lisina-específica demetilasa LSD1/KDM1A con un IC50 de <20 nM, con alta selectividad contra aminoxidasas relacionadas dependientes de FAD. Fase 1. |
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| S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627) es un inhibidor pan-selectivo de la Jumonji histone demethylase con una IC50 de 230, 340, 855, 445, 435, 1100 y 290 nM para JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C y JMJD2D en ensayos libres de células, respectivamente. Este compuesto también induce la apoptosis celular. |
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| S8287 | CPI-455 HCl | CPI-455 HCl es un inhibidor específico de KDM5 con una concentración inhibitoria semimáxima (IC50) de 10 ± 1 nM para KDM5A de longitud completa en ensayos enzimáticos, elevando los niveles globales de trimetilación de H3K4 (H3K4me3) y disminuyendo el número de DTPs en múltiples modelos de líneas celulares de cáncer tratados con quimioterapia estándar o agentes dirigidos. |
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| S7237 | OG-L002 | OG-L002 es un potente y específico inhibidor de LSD1 con una IC50 de 20 nM en un ensayo sin células, exhibiendo una selectividad de 36 y 69 veces sobre MAO-B y MAO-A, respectivamente. |
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| S7234 | IOX1 | IOX1 es un potente inhibidor de amplio espectro de las 2OG oxygenases, incluyendo las JmjC demethylases. Este compuesto es un inhibidor de ALKBH5. |
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| S7581 | GSK J1 | GSK-J1 es un inhibidor altamente potente de la H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) y UTX (KDM6A) con una IC50 de 60 nM en ensayos libres de células para JMJD3 (KDM6B), respectivamente, con una selectividad >10 veces superior a otras desmetilasas probadas, con una IC50 de 0,95 μM y 1,76 μM para JARID1B/C. |
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| S7296 | ML324 | ML324 es un inhibidor selectivo de la jumonji histone demethylase (JMJD2) con una IC50 de 920 nM. |
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| S6389 | CPI-455 |
CPI-455 es un inhibidor específico de KDM5 con una IC50 de 10 nM para KDM5A de longitud completa en ensayos enzimáticos. Este compuesto muestra una selectividad más de 200 veces superior para KDM5 en relación con las enzimas KDM2, 3, 4, 6 y 7. |
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| S8601 | CP2 | CP2 es un péptido cíclico que inhibe las JmjC histone demethylases KDM4 con valores de IC50 de 42 nM y 29 nM para KDM4A y KDM4C, respectivamente. |
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| S9882 | PFI-90 | PFI-90 es un inhibidor selectivo de la Histone Demethylase KDM3B. Este compuesto induce apoptosis y diferenciación celular, lo que resulta en una progresión tumoral retrasada in vivo. |
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| E4794 | GSK-J4 | GSK-J4 es un potente inhibidor dual de las H3K27me3/me2-demetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A que mejora la encefalomielitis autoinmune experimental (EAE). También es un inhibidor de la producción de TNF-α, con una IC50 de 9 μM. Muestra potencial como tratamiento para trastornos inflamatorios y autoinmunes. |
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| S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, isómero Z de JIB-04) es un isómero de JIB-04. JIB-04 es un inhibidor pan-selectivo de la Jumonji histone demethylase con una IC50 de 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM y 290 nM para JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C y JMJD2D, respectivamente. |
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| S1325 | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium |
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) es un modificador epigenético y un oncometabolito putativo en el cáncer de riñón que inhibe las histone demethylases y, por lo tanto, promueve la metilación de histonas. Este compuesto es también un inhibidor de la creatina quinasa mitocondrial (Mi-CK) con Km y Ki de 2,52 mM y 11,13 mM, respectivamente. |
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| S1059 | KDM4D-IN-1 | KDM4D-IN-1 es un potente inhibidor de KDM4D con una IC50 de 0,41 μM. |
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| E7827 | KDM5-IN-1 | KDM5-IN-1 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de KDM5 con un valor de IC50 de 15,1 nM. Muestra una mayor potencia celular con un valor de EC50 de 0,34 μM, respectivamente. | ||
| E0132 | NCGC00244536 |
NCGC00244536 es un nuevo inhibidor de KDM4 con una IC50 de ~10 nM. |
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| S0269 | GSK467 | GSK467 es un inhibidor selectivo y penetrante de células de KDM5B (JARID1B/PLU1) con un Ki de 10 nM. Este compuesto muestra una aparente selectividad 180 veces mayor para KDM4C y ningún efecto inhibidor medible hacia KDM6 u otros miembros de la familia JmJ. | ||
| E1819 | Zavondemstat | Zavondemstat (QC8222, TACH 101) es un paninhibidor de molécula pequeña de la histone lysine demethylase 4D (KDM4D) que se dirige selectivamente a KDM4A-D sin efecto sobre otras familias de KDM. Exhibe una potente actividad antiproliferativa en varias líneas celulares cancerosas y modelos de organoides. Muestra actividad antineoplásica y actúa como un agente anticancerígeno potencial. | ||
| E1793 | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) es un inhibidor selectivo de la subfamilia Histone Demethylase KDM2/7 con CI50 de 6,8, 0,2 y 1,2 µM para KDM2A, KDM7A y KDM7B, respectivamente. Es selectivo para la subfamilia KDM2/7 sobre KDM4A, KDM4C, KDM5A y KDM6A/UTX con CI50 de >120, 83, 55 y 100 µM, respectivamente. Exhibe actividad antiproliferativa, lo que indica su potencial como agente anticancerígeno. | ||
| S5772 | AS-8351 | AS-8351 es un inhibidor de la histone demethylase que podría inducir la reprogramación de fibroblastos pulmonares fetales humanos en cardiomiocitos funcionales. | ||
| E1733 | PBIT | PBIT es un inhibidor específico de las enzimas Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1). Inhibe JARID1B (KDM5B/PLU1), JARID1A y JARID1C con una IC50 de 3 μM, 6 μM y 4,9 μM respectivamente. Es capaz de inhibir la multiplicación de líneas celulares de cáncer de mama que expresan altos niveles de JARIDB1. | ||
| S4800New | Daminozide | Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) es un regulador del crecimiento vegetal que inhibe selectivamente las Histone Demethylase humanas KDM2/7, con una IC50 de 0,55 μM para PHF8 (KDM7B), 1,5 μM para KDM2A y 2,1 μM para KIAA1718 (KDM7A). Muestra una selectividad más de 100 veces mayor para la subfamilia KDM2/7 en comparación con otras subfamilias de Histone Demethylase, con una actividad significativamente más débil contra enzimas como KDM3A con una IC50 de 127 μM. | ||
| S7796 | GSK2879552 Dihydrochloride | GSK2879552 2HCl es un inhibidor de LSD1 potente, selectivo, biodisponible por vía oral e irreversible con un Kiapp de 1,7 μM. Fase 1. |
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| S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | El besilato de Pulrodemstat (CC-90011) (bencenosulfonato de LSD1-IN-7) es un potente inhibidor oralmente activo de la lisina específica desmetilasa-1 (LSD1) que ha demostrado ser eficaz en varios tumores. |
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| S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HCl es un inhibidor irreversible de LSD1 altamente selectivo para LSD1 en relación con otras monoaminooxidasas (p. ej., MAO-A y MAO-B), con un valor de IC50 de 2,1 nmol/L. |
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