Name: IOX1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7234
Rating: 5 (15 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros Histone Demethylase Inhibidores	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 GSK J1 ML324 CPI-455

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=28.1 μM
human A549 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=48.3 μM
human HeLa cells	Function assay	72 h	Induction of histone methylation in human HeLa cells assessed as H3K9me2 level after 72 hrs by immunofluorescence assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	189.17	Fórmula	C₁₀H₇NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	5852-78-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=CC(=C2N=C1)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 37 mg/mL (195.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Cell-permeant, broad-spectrum 2OG oxygenase inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	KDM3A (Cell-free assay) 0.1 μM KDM4C (Cell-free assay) 0.6 μM KDM6B (Cell-free assay) 1.6 μM KDM2A (Cell-free assay) 1.8 μM KDM4E (Cell-free assay) 2.3 μM KDM5C (Cell-free assay) 19 μM PHD2 (Cell-free assay) 33 μM
In vitro	IOX1 aumenta los niveles de H3K9me3 en células HeLa a través de la inhibición de KDM4A sin un efecto significativo en la viabilidad celular. Este compuesto muestra una menor eficacia en células HeLa debido a su baja permeabilidad celular, mientras que el derivado n-octil éster mejora su permeabilidad celular.
Ensayo de quinasa	Ensayo AlphaScreen
Ensayo de quinasa	Todos los reactivos se diluyen en 50 mM HEPES, 0,1% BSA, pH 7,5 suplementado con 0,01% Tween20 y se dejan equilibrar a temperatura ambiente antes de añadirlos a las placas. Los ensayos de recambio catalítico se realizan en volúmenes de 10 μL en placas de 384 pocillos de bajo volumen a TA. La reacción consistió en enzima (5 nM), péptido sustrato biotinilado (30 nM), Fe(II) (1 μM), ascorbato (100 μM), 2OG (10 μM) y se realizó a TA. Para PHD2, la reacción consistió en enzima (5 nM), péptido sustrato biotinilado (60 nM), Fe(II) (20 μM), ascorbato (200 μM), 2OG (2 μM) y se realizó a TA. Se utiliza EDTA para detener la reacción (5 μL), se añaden perlas donadoras (conjugadas con estreptavidina) y aceptoras (conjugadas con proteína A) de AlphaScreen preincubadas con anticuerpos de producto peptídico (5 μL). Las placas se sellan con papel de aluminio para protegerlas de la luz, se incuban a temperatura ambiente durante 60 minutos y se leen en un lector de placas PHERAstar FS utilizando un conjunto de filtros de excitación/emisión AlphaScreen 680/570. La concentración final de perlas en la reacción de 20 μL es de 20 μg/mL. Los valores de IC50 se calculan en Prism 6 después de la normalización frente a los controles de DMSO correspondientes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24504543/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34879293/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

IOX1 Histone Demethylase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 189.17