PRMT Inhibidores (PRMT Inhibitors)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Ralometostat (TNG908) es un inhibidor potente, selectivo y con penetración cerebral de PRMT5 con una IC50 de 4 μM, que actúa a través de un mecanismo cooperativo con MTA. También muestra actividad antitumoral en un modelo de xenoinjerto. | ||
| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) e inhibe potentemente el crecimiento tumoral in vitro e in vivo en modelos animales. |
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| S8883 | LLY-283 | LLY-283 es un inhibidor novedoso y selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 5 (PRMT5). Este compuesto inhibe la actividad enzimática de PRMT5 in vitro y en células con una CI50 de 22 nM y 25 nM, respectivamente. Muestra actividad antitumoral. |
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| S8112 | MS023 | MS023 es un inhibidor de PRMT de tipo I potente, selectivo y activo en células, con una IC50 de 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM y 5 nM para PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 y PRMT8, respectivamente. |
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| S8858 | GSK3368715 3HCl | GSK3368715 3HCl es un potente inhibidor de las proteínas arginina metiltransferasas de tipo I (PRMT) que inhibe PRMT1, 3, 4, 6 y 8 con valores de Kiapp que oscilan entre 1,5 y 81 nM. |
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| S6737 | C7280948 | C7280948 es un inhibidor de la proteína arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con una IC50 de 12,8 μM in vitro. |
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| S0855 | TC-E 5003 | TC-E 5003 (NSC 30176, Compuesto 2e) es un inhibidor selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con una IC50 de 1,5 μM. Este compuesto modula las vías de señalización de AP-1 y NF-κB inducidas por lipopolisacáridos (LPS) y puede desarrollarse aún más como un compuesto antiinflamatorio. |
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| E1024 | MRTX1719 (Navlimetostat) | MRTX1719 es un inhibidor potente y selectivo del complejo proteína arginina metiltransferasa 5·metiltioadenosina fosforilasa (PRMT5•MTA), una diana potencialmente selectiva para tumores para la intervención terapéutica. |
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| E1088 | TP-064 |
TP-064 es un potente y selectivo inhibidor de molécula pequeña de PRMT4 con una IC50 < 10 nM, >100 veces más selectivo para PRMT4 que para otras PRMTs. |
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| E1007 | BRD0639 |
BRD0639 es un inhibidor de molécula pequeña competitivo con PBM, el primero en su clase, que interrumpe el complejo PRMT5-RIOK1 con C50 de 7,5 μM y 16 μM en células permeabilizadas y vivas, respectivamente. |
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