Name: GSK-LSD1 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7574
Rating: 5 (25 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: S757401 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]]]false Pureza: 99.78%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.78

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros Histone Demethylase Inhibidores	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Binding affinity to LSD1 in human A549 cells assessed as increase in stability of cellular LSD1 protein at 10 uM pre-incubated for 1 hr followed by heating at 49 degC for 3 mins by Western blot-based CESTA	30780087
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Binding affinity to LSD1 in human A549 cells assessed as increase in stability of cellular LSD1 protein at 10 uM pre-incubated for 1 hr followed by heating at 52 degC for 3 mins by Western blot-based CESTA	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of snail levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of N-cadherin levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of slug levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Up regulation of claudin-1 levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Up regulation of E-cadherin levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
THP1	Function assay	4 uM	3 days	Inhibition of LSD1 in human THP1 cells assessed as increase in CD86 expression at 4 uM incubated for 3 days by flow cytometric analysis	31096156
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	289.24	Fórmula	C₁₄H₂₂Cl₂N₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2102933-95-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CNCCC1NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (197.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 57 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.850mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.470mg/ml (1.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 (Cell-free assay) 16 nM
In vitro	GSK-LSD1 induce cambios en la expresión génica en líneas celulares de cáncer con una EC50 promedio de < 5 nM e inhibe el crecimiento de líneas celulares de cáncer con una EC50 promedio de < 5 nM.
In vivo	GSK-LSD1, un inhibidor altamente selectivo de KDM1A, inhibe significativamente la progresión del cáncer de tiroides y mejora la sensibilidad del cáncer de tiroides a la quimioterapia.
Referencias	[1] http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK-LSD1 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28800922/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198054/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	LSD1 / H3K4me2		29088714

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK-LSD1 2HCl Histone Demethylase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 289.24