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CPI-455 Histone Demethylase inhibidor

Name: CPI-455
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6389
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S6389

CPI-455 es un inhibidor específico de KDM5 con una IC50 de 10 nM para KDM5A de longitud completa en ensayos enzimáticos. Este compuesto muestra una selectividad más de 200 veces superior para KDM5 en relación con las enzimas KDM2, 3, 4, 6 y 7.

CPI-455 Histone Demethylase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 278.31

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.80%

99.80

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros Histone Demethylase Inhibidores	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	278.31	Fórmula	C₁₆H₁₄N₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1628208-23-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)C1=C(NC2=C(C=N[N]2C1=O)C#N)C3=CC=CC=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%absolute ethyl alcohol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified absolute ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	KDM5 (in enzymatic assays) 10 nM
In vitro	Este compuesto media la inhibición de KDM5, eleva los niveles globales de trimetilación de H3K4 (H3K4me3) y disminuye el número de DTP en múltiples modelos de líneas celulares cancerosas tratados con quimioterapia estándar o agentes dirigidos.
In vivo	El bloqueo dual de B7-H4 y KDM5B (CPI-455, 50/70 mg/kg, ip, diario) en ratones provoca inmunidad protectora. El tratamiento con este compuesto se dirige selectivamente a las desmetilasas JmjC específicas de H3K4. Este compuesto aumenta CXCL11, CXCL9 y CXCL10 después de la infección, con niveles máximos observados 48 horas después de la infección.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/ [3] https://www.science.org/doi/full/10.1126/scitranslmed.aag2112

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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