Histone Methyltransferase Inhibitors
Otro Epigenetics Inhibidores
Productos selectivos de isoformas
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
|---|---|---|---|---|
| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) es un inhibidor competitivo de S-adenosil metionina (SAM) de la proteína metiltransferasa DOT1L con un Ki de 80 pM en un ensayo libre de células, demostrando una selectividad >37.000 veces mayor contra todas las demás PMT probadas, e inhibe la metilación de H3K79 en el tumor. Fase 1. |
|
|
| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | El HCl de DZNep (3-deazaneplanocina A), un análogo de la adenosina, es un inhibidor competitivo de la S-adenosilhomocisteína hidrolasa con un Ki de 50 pM en un ensayo sin células. |
|
|
| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) es un potente y selectivo inhibidor de EZH2 con Ki e IC50 de 2,5 nM y 11 nM en ensayos sin células, exhibiendo una selectividad 35 veces mayor frente a EZH1 y >4.500 veces mayor en relación con otras 14 HMT. |
|
|
| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) e inhibe potentemente el crecimiento tumoral in vitro e in vivo en modelos animales. |
|
|
| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) es un potente y altamente selectivo inhibidor de la EZH2 methyltransferase con una IC50 de 9,9 nM, >1000 veces más selectivo para EZH2 que para otras 20 metiltransferasas humanas. |
|
|
| S8006 | BIX-01294 Trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride es un inhibidor de la histone methyltransferase G9a con un IC50 de 2,7 μM en un ensayo sin células, reduce la H3K9me2 de las histonas en masa, también inhibe débilmente la GLP (principalmente H3K9me3), no se observa actividad significativa en otras histone methyltransferases. BIX01294 induce la autophagy. BIX01294 también inhibe la metilación H3K36 por las oncoproteínas NSD1, NSD2 y NSD3. |
|
|
| S7165 | UNC1999 | UNC1999 es un potente inhibidor, biodisponible por vía oral y selectivo de EZH2 y EZH1 con IC50 de 2 nM y 45 nM en ensayos libres de células, respectivamente, mostrando una selectividad >1000 veces mayor sobre una amplia gama de objetivos epigenéticos y no epigenéticos. Este compuesto es un potente inductor de autophagy. Suprime específicamente H3K27me3/2 e induce una serie de efectos antileucémicos, incluyendo antiproliferación, diferenciación y apoptosis. |
|
|
| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de PRMT5 con un Ki de 5 nM, >20.000 veces la selectividad sobre otras PMT. |
|
|
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 es un potente y selectivo inhibidor de DOT1L con una IC50 de 0,4 nM en un ensayo sin células y demuestra una selectividad >1.200 veces mayor por DOT1L sobre todas las demás PMT probadas. EPZ004777 induce apoptosis. |
|
|
| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) es un inhibidor peptidomimético de alta afinidad de la interacción proteína-proteína WDR5/MLL1, que se une a WDR5 con Ki < 1 nM e IC50 = 2,4 nM.Este producto puede precipitar cuando se disuelve en solución salina o solución PBS. Se recomienda preparar la solución madre en solución DMSO. |
|
|
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Todos los derechos reservados.