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Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride LSD1 Inhibitor

Name: Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7795
Rating: 5 (25 reviews)

Cat. No.S7795

ORY-1001 (RG-6016) 2HCl es un inhibidor oralmente activo y selectivo de la lisina-específica demetilasa LSD1/KDM1A con un IC50 de <20 nM, con alta selectividad contra aminoxidasas relacionadas dependientes de FAD. Fase 1.

Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride Histone Demethylase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 303.27

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros Histone Demethylase Inhibidores	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
THP1	Function assay		13 days	Induction of differentiation of human THP1 cells assessed assessed as alteration in morphology of colonies after 13 days by May Grunwald-Giemsa staining based assay	26702542
THP1	Function assay		13 days	Induction of differentiation of human THP1 cells after 13 days by cytospin assay	26702542
HCT116	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
PA1	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against human PA1 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
F9	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against mouse F9 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	303.27	Fórmula	C₁₅H₂₂N₂. 2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1431326-61-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RG-6016			Smiles	C1CC(CCC1N)NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 61 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL (16.48 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 20 nM
In vitro	En células THP-1 (MLL-AF9), ORY-1001 resulta en una acumulación de me2H3K4 dependiente del tiempo/dosis en los genes diana de KDM1A y una inducción concomitante de marcadores de diferenciación. ORY-1001 también induce apoptosis en THP-1 e inhibe la proliferación y formación de colonias de células MV(4;11) (MLL-AF4).
In vivo	En xenoinjertos de roedores MV(4;11), ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.) conduce a una reducción significativa del crecimiento tumoral.
Referencias	[1] http://meetinglibrary.asco.org/content/116240-132 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34958158/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell number		30568590

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):