solo para uso en investigación

OG-L002 Histone Demethylase inhibidor

Cat. No.S7237

OG-L002 es un potente y específico inhibidor de LSD1 con una IC50 de 20 nM en un ensayo sin células, exhibiendo una selectividad de 36 y 69 veces sobre MAO-B y MAO-A, respectivamente.
OG-L002 Histone Demethylase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 225.29

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Control de calidad

Lote: S723701 DMSO]45 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.8%
99.8

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 225.29 Fórmula

C15H15NO

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1357302-64-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1C(C1N)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 45 mg/mL (199.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
This selective LSD1 inhibitor was discovered in 2013. Potential for use in viral diseases such as HSV and VZV.
Targets/IC50/Ki
LSD1
(Cell-free assay)
20 nM
In vitro

OG-L002 inhibe potentemente la expresión del gen HSV IE tanto en células HeLa como HFF con una IC50 de ~10 μM y ~3 μM, respectivamente. Este tratamiento con el compuesto (50 μM) da como resultado una producción reducida de virus progenie sin toxicidad significativa en células HeLa o HFF. Este (50 μM) aumenta los niveles de cromatina represiva en los promotores de genes virales IE. Además, este químico también reprime la expresión de los genes IE de hCMV y el gen E1A de adenovirus.

Ensayo de quinasa
Ensayo de desmetilación de LSD1
La actividad desmetilasa se mide por la liberación de H2O2 producida durante el proceso catalítico, utilizando el kit de ensayo acoplado peróxido/peroxidasa Amplex Red. Cada reacción se realiza por triplicado. La actividad desmetilasa máxima de LSD1 se obtiene en ausencia de inhibidor y se corrige por la fluorescencia de fondo. La Ki (IC50) de este compuesto se calcula como actividad semimáxima.
In vivo

OG-L002 (6 a 40 mg/kg) reprime la infección primaria por HSV de manera dosis-dependiente en un modelo de ratón. Además, este compuesto también reprime la reactivación del HSV desde la latencia en un modelo de explante de ganglio de ratón.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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