OG-L002

N.º de catálogoS7237 Lote:S723701

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Datos técnicos

Fórmula

C15H15NO
Peso molecular 225.29 Número CAS 1357302-64-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 19 mg/mL (84.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (4.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción OG-L002 es un potente y específico inhibidor de LSD1 con una IC50 de 20 nM en un ensayo sin células, exhibiendo una selectividad de 36 y 69 veces sobre MAO-B y MAO-A, respectivamente.
Objetivos
LSD1
(Cell-free assay)
20 nM
In vitro

OG-L002 inhibe potentemente la expresión del gen HSV IE tanto en células HeLa como HFF con una IC50 de ~10 μM y ~3 μM, respectivamente. Este tratamiento con el compuesto (50 μM) da como resultado una producción reducida de virus progenie sin toxicidad significativa en células HeLa o HFF. Este (50 μM) aumenta los niveles de cromatina represiva en los promotores de genes virales IE. Además, este químico también reprime la expresión de los genes IE de hCMV y el gen E1A de adenovirus.

In vivo

OG-L002 (6 a 40 mg/kg) reprime la infección primaria por HSV de manera dosis-dependiente en un modelo de ratón. Además, este compuesto también reprime la reactivación del HSV desde la latencia en un modelo de explante de ganglio de ratón.

Características Este inhibidor selectivo de LSD1 fue descubierto en 2013. Potencial para su uso en enfermedades virales como HSV y VZV.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de desmetilación de LSD1

    La actividad desmetilasa se mide por la liberación de H2O2 producida durante el proceso catalítico, utilizando el kit de ensayo acoplado peróxido/peroxidasa Amplex Red. Cada reacción se realiza por triplicado. La actividad desmetilasa máxima de LSD1 se obtiene en ausencia de inhibidor y se corrige por la fluorescencia de fondo. La Ki (IC50) de este compuesto se calcula como actividad semimáxima.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HeLa and HFF cells

  • Concentraciones

    ~50 μM

  • Tiempo de incubación

    12 hours

  • Método

    HeLa or HFF cells are treated with the indicated concentrations of saponin (positive control) or compound OG-L002 for 12 hours. Cytotoxicity is determined using conditions recommended by the manufacturer and expressed as ratios to the cytotoxicity of the DMSO control.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    BALB/c female mice are infected with HSV-2 (strain MS).

  • Dosificaciones

    ~50 mg/kg

  • Administración

    Intraperitoneal administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23386436/

Validación de productos por parte del cliente

Nalm6 cells were first treated with JIB-04 at 0.5 μM, OG-L002 at 10 μM or DMSO for 4 h, then 100 nM of dex or ethanol was added to the media for an additional 20 h. Lysates were analyzed by immunoblot with the indicated antibodies. Results shown are representative of three independent experiments.

Datos de [ , , Cell Death Dis, 2018, 9(10):1038 ]

Effect of treatment on equine herpesvirus type 1 (EHV-1) viral load during lytic infection of primary equine fetal kidney cells. At 24 hpi, reduced EHV-1 DNA copies per cell were detected in the presence of ganciclovir (**p = 0.0005) or OG-L002 (*p = 0.005), and markedly when both treatments (***p < 0.0001) were applied simultaneously in comparison with DMSO control vehicle. Combined treatment decreased the number of EHV-1 DNA copies in comparison to treatment with ganciclovir alone (p = 0.01) or OG-L002 alone (p = 0.001). Lines represent mean values.

Datos de [ , , Front Vet Sci, 2018, 5:34 ]

Hepa1c1c7 cells were seeded in 6 well plates. The following day, cells were treated with either 100 nM of Dex for 1 hours, 5mM of VPA for 2 hours, the respective LSD1 inhibitor, or a combination. In terms of LSD1 inhibitor treatment, cells were dosed with 50 uM (Ampd3) or 100 uM (Hbegf) of OG-L002 for 24 hours. Cells were then harvested, and isolated RNA underwent RT-qPCR using intron-exon primers to measure expression of nascent transcripts. For each of the LSD1 inhibitors used, a representative GR activated (Ampd3) and repressed (Hbegf) gene was analyzed. Error bars represent SEM. Statistical analysis using a paired t test was performed, but none of the results demonstrated significance.

Datos de [ , , The University of Arizona, 2016 ]

Sellecks OG-L002 Ha sido citado por 20 Publicaciones

Seclidemstat (SP-2577) Induces Transcriptomic Reprogramming and Cytotoxicity in Multiple Fusion-Positive Sarcomas [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598] PubMed: 40852926
N'-(1-phenylethylidene)-benzohydrazide cytotoxicity is LSD1 independent and linked to Fe-S cluster disruption in Ewing sarcoma [ bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795] PubMed: 40666939
Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661
Seclidemstat blocks the transcriptional function of multiple FET-fusion oncoproteins [ bioRxiv, 2024, 2024.05.19.594897] PubMed: 38826330
Evaluation of Histone Demethylase Inhibitor ML324 and Acyclovir against Cyprinid herpesvirus 3 Infection [ Viruses, 2023, 15(1)163] PubMed: 36680202
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285] PubMed: 33986438
Chromatin binding of FOXA1 is promoted by LSD1-mediated demethylation in prostate cancer [ Nat Genet, 2020, 52(10):1011-1017] PubMed: 32868907
Targeted DNA oxidation by LSD1-SMAD2/3 primes TGF-β1/ EMT genes for activation or repression [ Nucleic Acids Res, 2020, gkaa599] PubMed: 32697292
Chronic IL-1β-induced inflammation regulates epithelial-to-mesenchymal transition memory phenotypes via epigenetic modifications in non-small cell lung cancer. [ Sci Rep, 2020, 10(1):377] PubMed: 31941995
Hdac1 Regulates Differentiation of Bipotent Liver Progenitor Cells During Regeneration via Sox9b and Cdk8. [ Gastroenterology, 2019, 156(1):187-202] PubMed: 30267710

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