Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride

N.º de catálogoS7795 Lote:S779503

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C15H22N2 . 2HCl
Peso molecular 303.27 Número CAS 1431326-61-2
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 60 mg/mL (197.84 mM)
DMSO 6 mg/mL (19.78 mM)
Ethanol 1 mg/mL (3.29 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ORY-1001 (RG-6016) 2HCl es un inhibidor oralmente activo y selectivo de la lisina-específica demetilasa LSD1/KDM1A con un IC50 de <20 nM, con alta selectividad contra aminoxidasas relacionadas dependientes de FAD. Fase 1.
Objetivos
LSD1
20 nM
In vitro

En células THP-1 (MLL-AF9), ORY-1001 resulta en una acumulación de me2H3K4 dependiente del tiempo/dosis en los genes diana de KDM1A y una inducción concomitante de marcadores de diferenciación. ORY-1001 también induce apoptosis en THP-1 e inhibe la proliferación y formación de colonias de células MV(4;11) (MLL-AF4).

In vivo

En xenoinjertos de roedores MV(4;11), ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.) conduce a una reducción significativa del crecimiento tumoral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    NRK-52E cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells treated with ORY-1001 (10 μM) for 24 h in the presence (vehicle) or TGF-β1.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Rodent MV(4;11) xenografts

  • Dosificaciones

    <0.020mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • http://meetinglibrary.asco.org/content/116240-132
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34958158/

Validación de productos por parte del cliente

Cells were exposed to drugs for 48 h or for the indicated times. Cell death and Dwm dissipation were determined by flow cytometric analyses of propidium iodide uptake or DiOC6(3) staining, respectively. Caspase 3/7 activity was determined using the fluorogenic substrate Ac-DEVD-AMC; relative caspase 3/7 activities are the ratio of treated cells to untreated cells.

Datos de [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

Sellecks Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride Ha sido citado por 25 Publicaciones

A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w] PubMed: 39930152
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661
[ORY-1001 inhibits glioblastoma cell growth by downregulating the Notch/HES1 pathway via suppressing lysine-specific demethylase 1 expression] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2024, 44(8):1620-1630] PubMed: 39276059
MAF amplification licenses ERα through epigenetic remodelling to drive breast cancer metastasis [ Nat Cell Biol, 2023, 10.1038/s41556-023-01281-y] PubMed: 37945904
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145
E3 ligase Trim35 inhibits LSD1 demethylase activity through K63-linked ubiquitination and enhances anti-tumor immunity in NSCLC [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477] PubMed: 37979167
Targeting Lysine-Specific Demethylase 1 Rescues Major Histocompatibility Complex Class I Antigen Presentation and Overcomes Programmed Death-Ligand 1 Blockade Resistance in SCLC [ J Thorac Oncol, 2022, 17(8):1014-1031] PubMed: 35691495
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Targeting histone demethylase LSD1 for treatment of deficits in autism mouse models [ Mol Psychiatry, 2022, 10.1038/s41380-022-01508-8] PubMed: 35296809

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.