CPI-455

N.º de catálogoS6389 Lote:S638901

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₄N₄O

Peso molecular

278.31

Número CAS

1628208-23-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Ethanol

5 mg/mL (17.96 mM)

DMSO

Insoluble

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CPI-455 es un inhibidor específico de KDM5 con una IC50 de 10 nM para KDM5A de longitud completa en ensayos enzimáticos. Este compuesto muestra una selectividad más de 200 veces superior para KDM5 en relación con las enzimas KDM2, 3, 4, 6 y 7.

Objetivos

KDM5
(in enzymatic assays)

10 nM

In vitro

Este compuesto media la inhibición de KDM5, eleva los niveles globales de trimetilación de H3K4 (H3K4me3) y disminuye el número de DTP en múltiples modelos de líneas celulares cancerosas tratados con quimioterapia estándar o agentes dirigidos.

In vivo

El bloqueo dual de B7-H4 y KDM5B (CPI-455, 50/70 mg/kg, ip, diario) en ratones provoca inmunidad protectora. El tratamiento con este compuesto se dirige selectivamente a las desmetilasas JmjC específicas de H3K4. Este compuesto aumenta CXCL11, CXCL9 y CXCL10 después de la infección, con niveles máximos observados 48 horas después de la infección.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Melanoma (M14) cell lines, breast cancer (SKBR3) cell lines, NSCLC (PC9) cell lines Concentraciones 6.25-25 μM Tiempo de incubación 4 days, 5 days Método Cells are plated in 6-well plates and treated with various concentrations of CPI-455 for up to 4 d. Cells are collected at various time points, and global levels of H3K4me3 and total H3 are determined using MSD ELISA.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Melanoma (M14) cell lines, breast cancer (SKBR3) cell lines, NSCLC (PC9) cell lines
Concentraciones
6.25-25 μM
Tiempo de incubación
4 days, 5 days
Método
Cells are plated in 6-well plates and treated with various concentrations of CPI-455 for up to 4 d. Cells are collected at various time points, and global levels of H3K4me3 and total H3 are determined using MSD ELISA.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/
https://www.science.org/doi/full/10.1126/scitranslmed.aag2112

Sellecks CPI-455 Ha sido citado por 7 Publicaciones

HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6]	PubMed: 40712585
Histone methyltransferases MLL2 and SETD1A/B play distinct roles in H3K4me3 deposition during the transition from totipotency to pluripotency [ EMBO J, 2024, 44(2):437-456.]	PubMed: 39639179
Patient derived tumoroids of high grade neuroendocrine neoplasms for more personalized therapies [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59]	PubMed: 38429350
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Epigenetically suppressed tumor cell intrinsic STING promotes tumor immune escape [ Biomed Pharmacother, 2023, 157:114033]	PubMed: 36436495
Epigenetic alterations of CXCL5 in Cr(VI)-induced carcinogenesis [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713]	PubMed: 35660107
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537]	PubMed: 35326688

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.