GSK-LSD1 2HCl

N.º de catálogoS7574 Lote:S757401

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C14H22Cl2N2
Peso molecular 289.24 Número CAS 2102933-95-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (197.06 mM)
Water 57 mg/mL (197.06 mM)
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.850mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.470mg/ml (1.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GSK-LSD1 2HCl es un inhibidor irreversible y selectivo de LSD1 con una IC50 de 16 nM, > 1000 veces más selectivo que otras enzimas relacionadas que utilizan FAD (es decir, LSD2, MAO-A, MAO-B).
Objetivos
LSD1
(Cell-free assay)
16 nM
In vitro

GSK-LSD1 induce cambios en la expresión génica en líneas celulares de cáncer con una EC50 promedio de < 5 nM e inhibe el crecimiento de líneas celulares de cáncer con una EC50 promedio de < 5 nM.

In vivo

GSK-LSD1, un inhibidor altamente selectivo de KDM1A, inhibe significativamente la progresión del cáncer de tiroides y mejora la sensibilidad del cáncer de tiroides a la quimioterapia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    U2OS cells

  • Concentraciones

    200 μM

  • Tiempo de incubación

    12 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 12 h.

Referencias

  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK-LSD1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28800922/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198054/

Sellecks GSK-LSD1 2HCl Ha sido citado por 25 Publicaciones

Perturbing LSD1 and WNT rewires transcription to synergistically induce AML differentiation [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1] PubMed: 40240608
Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z] PubMed: 39915607
Quantitation of global histone post-translational modifications reveal anti-inflammatory epigenetic mechanisms of liquiritigenin based on the optimized super-SILAC strategy [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567] PubMed: 40213392
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Inhibition of LSD1 induces ferroptosis through the ATF4-xCT pathway and shows enhanced anti-tumor effects with ferroptosis inducers in NSCLC [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06238-5] PubMed: 37923740
Insect immunity and its interactions with microorganisms and parasitoids [ Front Immunol, 2023, ] PubMed: none
Disease-associated KBTBD4 mutations in medulloblastoma elicit neomorphic ubiquitylation activity to promote CoREST degradation [ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00983-4] PubMed: 35379950
KDM1A promotes thyroid cancer progression and maintains stemness through the Wnt/β-catenin signaling pathway [ Theranostics, 2022, 12(4):1500-1517] PubMed: 35198054
BmCPV-Derived Circular DNA vcDNA-S7 Mediated by Bombyx mori Reverse Transcriptase (RT) Regulates BmCPV Infection [ Front Immunol, 2022, 13:861007] PubMed: 35371040
Lysine specific demethylase 1 inhibitor alleviated lipopolysaccharide/D-galactosamine-induced acute liver injury [ Eur J Pharmacol, 2022, 932:175227] PubMed: 36007605

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.