DNA Methyltransferase inhibidores (DNA Methyltransferase Inhibitors)
Otro Epigenetics Inhibidores
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1200 | Decitabine | Decitabine es un inhibidor de la DNA methyltransferase, que se incorpora al ADN y resulta en la hipometilación del ADN y la detención de la replicación del ADN en fase intra-S. Se utiliza para tratar el síndrome mielodisplásico (SMD). Decitabine induce la detención del ciclo celular y la apoptosis en varias líneas celulares de cáncer. |
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| S1782 | 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) | La azacitidina (5-Azacitidina, 5-AzaC, Ladacamicina, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) es un análogo nucleosídico de la citidina que inhibe específicamente la metilación del ADN al atrapar las ADN metiltransferasas. La azacitidina induce la apoptosis mitocondrial y la autofagia. |
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| S6682 | Bobcat339 Hydrochloride | Bobcat339 es un inhibidor selectivo de la TET enzyme basado en citosina con una IC50 de 33 μM y 73 μM para TET1 y TET2, respectivamente. Bobcat339 puede reducir la abundancia de 5-hidroximetilcitosina del ADN al inhibir la función de la enzima TET en células vivas y proporciona apoyo para su utilidad como una sonda farmacológica viable. |
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| S2821 | RG108 | RG108 (N-Ftalil-L-triptófano) es un inhibidor de la DNA methyltransferase con una IC50 de 115 nM en un ensayo sin células, y este compuesto no causa el atrapamiento de enzimas covalentes. |
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| S1774 | Thioguanine | La Thioguanine, un antimetabolito de purina, inhibe la actividad de la DNMT1 a través de la degradación dirigida por ubiquitina, utilizada en el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda, trastornos autoinmunes (p. ej., enfermedad de Crohn, artritis reumatoide) y receptores de trasplantes de órganos. |
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| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) es un inhibidor de DNMT con una IC50 de 6, 8, 7,5 μM para DNMT1, DNMT3A y DNMT3B en ensayos libres de células, respectivamente. Este compuesto induce la apoptosis. |
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| S7113 | Zebularine (NSC 309132) | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) es un inhibidor de la DNA methylation que forma un complejo covalente con DNA methyltransferases; también inhibe la citidinedeaminasa con un Ki de 2 μM en un ensayo sin células. |
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| E1046 | GSK3685032 | GSK3685032 es un inhibidor enzimático no dependiente del tiempo, altamente selectivo de la DNA methyltransferase (DNMT1) con una IC50 de 0,036 μM, y más de 2500 veces más selectivo que DNMT3A/3L y DNMT3B/3L. |
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| S3957 | Gamma-Oryzanol | El Gamma-Oryzanol (GO), un fitoquímico nutriactivo que se encuentra naturalmente en el aceite de salvado de arroz crudo, es un compuesto antioxidante utilizado para tratar la hiperlipidemia, los trastornos de la menopausia y para aumentar la masa muscular. El γ-Oryzanol es un potente inhibidor de DNA Methyltransferases (DNMTs) en el estriado de ratones. El γ-Oryzanol inhibe significativamente las actividades de DNMT1 (IC50=3,2 μM) y DNMT3a (IC50=22,3 μM). |
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| S8812 | CM272 | CM-272 es un nuevo inhibidor dual reversible, primero en su clase, de G9a (GLP) y DNMTs con una IC50 de 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM para G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP, respectivamente. Este compuesto prolonga la supervivencia en modelos in vivo de neoplasias hematológicas al inducir, al menos en parte, la muerte celular inmunogénica. |
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