| E4795 |
Bobcat339
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Bobcat339 es un inhibidor de molécula pequeña basado en citosina de la enzima TET con una IC50 de 33 μM y 73 μM para TET1 y TET2, respectivamente, reduciendo los niveles de 5hmC del ADN en las neuronas del hipocampo. Es útil en la investigación en Epigenetics y un punto de partida potencial para terapias dirigidas a la metilación del ADN y la transcripción génica.
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Biomater Res, 2025, 29:0229
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| S4771 |
β-thujaplicin
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β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropiltropolona) es un derivado de tropolona tóxico presente en el duramen del cedro rojo occidental (Thuja plicata) y se utiliza como conservante y aditivo antimicrobiano en una serie de productos comerciales. El Hinokitiol es un componente de los aceites esenciales aislados de Chymacyparis obtusa, reduce la expresión de Nrf2 y disminuye la expresión de ARNm y proteínas de DNMT1 y UHRF1, con actividades antiinfecciosas, antioxidantes y antitumorales.
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Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3
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| E1556 |
GSK-3484862
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GSK-3484862 es un inhibidor no covalente, potente y selectivo de DNMT1 con una IC50 de 0,23 μM. Demuestra eficacia en la leucemia mieloide aguda.
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| S3543 |
DC-05
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DC-05 es un inhibidor de la DNA methyltransferase 1 (DNMT1), con una IC50 y una Kd de 10,3 μM y 1,09 μM, respectivamente.
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| S2477 |
2'-Deoxy-5-Fluorocytidine
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La 2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-fluoro-2(')-deoxicitidina, FCdR), un análogo de pirimidina, es un inhibidor de la DNA methyltransferase (DMNT) actualmente en ensayos clínicos para tumores sólidos.
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| S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
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EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) es la principal catequina extraída del té verde que inhibe la telomerase y la DNA methyltransferase. EGCG bloquea la activación de los receptores EGF y los receptores HER-2. ECGG inhibe la fatty acid synthase y la actividad de la glutamato deshidrogenasa.
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Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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Cell Rep, 2025, 44(6):115799
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Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
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| S4294 |
Procainamide HCl
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Procainamide HCl es un bloqueador de los sodium channel y también un inhibidor de la DNA Methyltransferase, utilizado en el tratamiento de arritmias cardíacas.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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