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Thioguanine DNA Methyltransferase inhibidor

Name: Thioguanine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1774
Rating: 5 (25 reviews)

Cat. No.S1774

La Thioguanine, un antimetabolito de purina, inhibe la actividad de la DNMT1 a través de la degradación dirigida por ubiquitina, utilizada en el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda, trastornos autoinmunes (p. ej., enfermedad de Crohn, artritis reumatoide) y receptores de trasplantes de órganos.

Thioguanine DNA Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 167.19

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros DNA Methyltransferase Inhibidores	RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	167.19	Fórmula	C₅H₅N₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	154-42-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 752, 6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol			Smiles	C1=NC2=C(N1)C(=S)N=C(N2)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 17 mg/mL (101.68 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (5.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1
In vitro	La incorporación de Thioguanine altera la escisión del ADN inducida por la topoisomerasa II en presencia y ausencia de etopósido. Este compuesto altera la estructura y disminuye la estabilidad térmica del ADN dúplex, pero el ADN dúplex puede formarse en presencia de 6SG. Su apoptosis inducida se observa de manera similar tanto en células HCT116 y HeLa con reparación de errores de emparejamiento como en aquellas deficientes. Este químico se integra en el ADN y, a diferencia de las bases canónicas del ADN, es un fuerte cromóforo UVA con un máximo de absorbancia a 342 nm. Es un fotosensibilizador y una fuente de especies reactivas de oxígeno. En las células de linfoma canino, este compuesto disminuye significativamente la proteína DNMT1 y la metilación global del ADN.
In vivo	La Thioguanine es tan eficiente como un inhibidor de PARP para eliminar selectivamente tumores defectuosos en BRCA2 en un modelo de xenoinjerto. Este compuesto elimina eficazmente dichos tumores defectuosos en BRCA1 resistentes a los inhibidores de PARP. Podría matar células y tumores que han adquirido resistencia a los inhibidores de PARP o al cisplatino a través de la reversión genética del gen BRCA2.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053256/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390526/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15788687/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25480665/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03022747	Unknown status	Lymphoblastic Leukemia Acute Childhood	Vastra Gotaland Region	January 2017	Phase 2
NCT04304950	Completed	Inflammatory Bowel Diseases	Rush University Medical Center	April 25 2016	Phase 4
NCT00548431	Completed	Leukemia Lymphocytic Acute	Rigshospitalet Denmark	December 2007	Phase 2
NCT00098111	Terminated	Crohn''s Disease	Massachusetts General Hospital	April 2005	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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