Name: SGI-1027
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7276
Rating: 5 (15 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.58%

99.58

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros DNA Methyltransferase Inhibidores	RG108 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
human U937 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human U937 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=1.7 μM
human KARPAS299 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KARPAS299 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=1.8 μM
human KG1 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KG1 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=4.4 μM
human MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=4.8 μM
human PC3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=6.5 μM
human Raji cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human Raji cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=9.1 μM
human PBMC	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PBMC after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=23.8 μM
human HCT116 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as viability, TD50=25 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	461.52	Fórmula	C₂₇H₂₃N₇O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1020149-73-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	DNA Methyltransferase Inhibitor II			Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)N)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC5=CC=CC=C54

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (147.33 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (4.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Potential for use in epigenetic cancer therapy.
Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1 (Cell-free assay) 6 μM DNMT3B (Cell-free assay) 7.5 μM DNMT3A (Cell-free assay) 8 μM
In vitro	SGI-1027 inhibe la metilación del ADN al inhibir directamente las DNMT y resulta en la degradación selectiva de DNMT1 en una amplia variedad de líneas celulares de cáncer humano. Este compuesto exhibe un efecto citotóxico mínimo o nulo en las células de hepatoma de rata H4IIE. Este químico (0-100 μM) exhibe un efecto pro-apoptótico moderado en la línea celular de leucemia humana U937 sin cambios relevantes en el ciclo celular.
Ensayo de quinasa	Ensayo de ADN metiltransferasa (CpG metiltransferasa)
Ensayo de quinasa	La actividad de la ADN metilasa se evalúa midiendo la incorporación del grupo ³H₁-metilo de Ado-Met en el ADN utilizando un ensayo de unión a filtro de intercambio iónico DE-81 con algunas modificaciones. La DNMT1 humana recombinante, la Dnmt3a/Dnmt3b de ratón recombinante (500 ng) se incuba con 500 ng de poli(dI-dC) o ADN dúplex hemimetilado y 75 o 150 nM (0,275 μCi o 0,55 μCi) de [metil-³H]-S-adenosilmetionina (Ado-Met) en un volumen total de 50 μl a 37 °C durante 1 hora. O la M. Sss I se ensaya en el tampón del proveedor. Cada reacción se realiza por duplicado e incluye controles sin inhibidor o sin ADN. La reacción se detiene sumergiendo la mezcla de reacción en un disco de filtro de intercambio iónico Whatman DE-81, se lava (cinco veces, 10 min cada una, con tampón de Na-fosfato 0,5 M; pH 7,0), se seca y se cuenta en un contador de centelleo. La radioactividad de fondo (control sin ADN) se resta de los valores obtenidos con las mezclas de reacción que contienen ADN y la radioactividad obtenida en la reacción sin ningún inhibidor se considera 100 % de actividad. La IC50 se determina por interpolación a partir del gráfico del porcentaje de actividad frente a la concentración del inhibidor. Para determinar la naturaleza de la inhibición de la actividad de la DNMTasa por este compuesto, la actividad enzimática de la DNMT1 se mide en presencia de una concentración fija de este químico (0, 2,5, 5 y 10 μM) mientras que uno de los dos (Ado-Met o ADN) se varió en una mezcla de reacción particular. A una concentración fija de ADN (500 ng), las concentraciones variables de Ado-Met utilizadas son de 25-500 nM, respectivamente. De manera similar, las concentraciones finales de ADN se varían de (25-500ng) a 75 nM de Ado-Met.
In vivo	SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) es un inhibidor de DNMT .
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19417133/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23402879/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34461189/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30344731
Western blot	Bcl-2 / Bax DNMT1 / TIMP3 / P16		30344731

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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SGI-1027 DNA Methyltransferase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 461.52