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GSK3685032 Inhibidor de DNMT1

Name: GSK3685032
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1046
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.E1046

GSK3685032 es un inhibidor enzimático no dependiente del tiempo, altamente selectivo de la DNA methyltransferase (DNMT1) con una IC50 de 0,036 μM, y más de 2500 veces más selectivo que DNMT3A/3L y DNMT3B/3L.

GSK3685032 DNA Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 420.53

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Productos que se suelen utilizar junto con GSK3685032

SGI-1027

In MV4-11 cells, it is enzymatically less potent and shows decreased cell-growth inhibition compared to GSK3685032.

RG108

It and RG108 non-covalently bind to DNA methyltransferases (DNMTs) active sites, inducing demethylation, transcriptional activation, and cancer cell growth inhibition.

CM272

Both GSK3685032 and CM272 strongly inhibit DNMT1 with nanomolar activities, but it is stronger than CM272.

2'-Deoxy-5-Fluorocytidine

It and 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine both inhibit DNMT and induce DNA damage.

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros DNA Methyltransferase Inhibidores	Zebularine (NSC 309132) Gamma-Oryzanol β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 GSK-3484862

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	420.53	Fórmula	C₂₂H₂₄N₆OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2170137-61-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 1 mg/mL (2.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.700mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1 (Cell-free assay) 0.036 μM(ic50)
In vitro	GSK3685032 interactúa con DNMT1 específicamente tanto en contextos bioquímicos como celulares, y su inhibición selectiva de DNMT1 ralentiza el crecimiento de las células cancerosas. Este compuesto también induce hipometilación del ADN y activación génica.
In vivo	En ratones, GSK3685032 exhibe una baja depuración, un volumen de distribución moderado y una semivida sanguínea >1,8 h con una exposición dosis-proporcional de 1 a 45 mg/kg. Dosis más altas de este compuesto muestran reducciones en neutrófilos y glóbulos rojos, mostrando estas dosis una hipometilación del ADN y una inhibición/regresión del crecimiento tumoral marcadamente mayores.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):