GSK3685032

N.º de catálogoE1046 Lote:E104602

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Datos técnicos

Fórmula

C22H24N6OS
Peso molecular 420.53 Número CAS 2170137-61-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (99.87 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GSK3685032 es un inhibidor enzimático no dependiente del tiempo, altamente selectivo de la DNA methyltransferase (DNMT1) con una IC50 de 0,036 μM, y más de 2500 veces más selectivo que DNMT3A/3L y DNMT3B/3L.
Objetivos
DNMT1
(Cell-free assay)
0.036 μM(ic50)
In vitro

GSK3685032 interactúa con DNMT1 específicamente tanto en contextos bioquímicos como celulares, y su inhibición selectiva de DNMT1 ralentiza el crecimiento de las células cancerosas. Este compuesto también induce hipometilación del ADN y activación génica.
In vivo

En ratones, GSK3685032 exhibe una baja depuración, un volumen de distribución moderado y una semivida sanguínea >1,8 h con una exposición dosis-proporcional de 1 a 45 mg/kg. Dosis más altas de este compuesto muestran reducciones en neutrófilos y glóbulos rojos, mostrando estas dosis una hipometilación del ADN y una inhibición/regresión del crecimiento tumoral marcadamente mayores.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Male C57/BL6 mice

  • Dosificaciones

    2 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/

Sellecks GSK3685032 Ha sido citado por 4 Publicaciones

LINE-1 ORF1p expression occurs in clear cell ovarian carcinoma precursors and is a candidate blood biomarker [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):62] PubMed: 40050409
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360] PubMed: 39198401
UHRF1 is a mediator of KRAS driven oncogenesis in lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):3966] PubMed: 37407562
Histone post-translational modifications as potential biomarkers for T-ALL treatment and their role in personalized medicine [ GHENT UNIVERSITY, 2022, ] PubMed: None

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