Datos técnicos
| Fórmula | C5H5N5S |
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| Peso molecular | 167.19 | Número CAS | 154-42-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 17 mg/mL (101.68 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | La Thioguanine, un antimetabolito de purina, inhibe la actividad de la DNMT1 a través de la degradación dirigida por ubiquitina, utilizada en el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda, trastornos autoinmunes (p. ej., enfermedad de Crohn, artritis reumatoide) y receptores de trasplantes de órganos. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | La incorporación de Thioguanine altera la escisión del ADN inducida por la topoisomerasa II en presencia y ausencia de etopósido. Este compuesto altera la estructura y disminuye la estabilidad térmica del ADN dúplex, pero el ADN dúplex puede formarse en presencia de 6SG. Su apoptosis inducida se observa de manera similar tanto en células HCT116 y HeLa con reparación de errores de emparejamiento como en aquellas deficientes. Este químico se integra en el ADN y, a diferencia de las bases canónicas del ADN, es un fuerte cromóforo UVA con un máximo de absorbancia a 342 nm. Es un fotosensibilizador y una fuente de especies reactivas de oxígeno. En las células de linfoma canino, este compuesto disminuye significativamente la proteína DNMT1 y la metilación global del ADN. |
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| In vivo | La Thioguanine es tan eficiente como un inhibidor de PARP para eliminar selectivamente tumores defectuosos en BRCA2 en un modelo de xenoinjerto. Este compuesto elimina eficazmente dichos tumores defectuosos en BRCA1 resistentes a los inhibidores de PARP. Podría matar células y tumores que han adquirido resistencia a los inhibidores de PARP o al cisplatino a través de la reversión genética del gen BRCA2. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Thioguanine Ha sido citado por 25 Publicaciones
| 6-thioguanine inhibits EV71 replication by reducing BIRC3-mediated autophagy [ BMC Microbiol, 2025, 25(1):53] | PubMed: 39881250 |
| Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] | PubMed: 38262581 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] | PubMed: 39518046 |
| Increased DNMT1 acetylation leads to global DNA methylation suppression in follicular granulosa cells during reproductive aging in mammals [ BMC Genomics, 2024, 25(1):1030] | PubMed: 39497025 |
| Genetic and pharmacological modulation of DNA mismatch repair heterogeneous tumors promotes immune surveillance [ Cancer Cell, 2023, 41(1):196-209.e5] | PubMed: 36584674 |
| Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] | PubMed: 36266272 |
| TP53 R249S mutation in hepatic organoids captures the predisposing cancer risk [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32802] | PubMed: 36221953 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
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