NSD
Otro Epigenetics Inhibidores
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) es un potente y selectivo inhibidor de la BET bromodomain de benzoisoxazoloazepina con una IC50 de 39 nM para BRD4-BD1 en el ensayo TR-FRET y actualmente se encuentra en ensayos clínicos en humanos para neoplasias hematológicas. CPI-0610 inhibe la expresión de los genes diana de Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1 es un inhibidor de la bromodominio BET, con una IC50 de 77 nM/33 nM para BRD4(1/2) en ensayos sin células, uniéndose a todos los bromodominios de la familia BET, pero no a los bromodominios fuera de la familia BET. El (+)-JQ1 suprime la proliferación celular induciendo la autophagy. El (+)-JQ1 inhibe la expresión de los genes diana de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| E8304New | LLC0424 | YJ9069 es un degradador PROTAC potente, selectivo y biodisponible por vía oral de CDK12/CDK13. Inhibe la proliferación en células de cáncer de próstata al inducir defectos de elongación transcripcional dependientes de la longitud del gen, lo que lleva a daño en el ADN, detención del ciclo celular y supresión significativa del crecimiento tumoral in vivo. | ||
| E1059 | UNC6934 | UNC6934 es una sonda química que se dirige al dominio PWWP (PWWP1) N-terminal de NSD2. Este compuesto es un potente antagonista de NSD2-PWWP1 con una Kd (SPR) de 80 nM y es selectivo para NSD2-PWWP1 frente a otros 14 dominios PWWP, incluido NSD3-PWWP1. Interrumpe la interacción de NSD2-PWWP1 con nucleosomas H3K36me2 en células U2OS, medida mediante un ensayo NanoBret con una IC50 de 1,09 μM. | ||
| E1613 | UNC8153 | UNC8153 es un degradador selectivo del receptor nuclear de unión al dominio SET 2 (NSD2) con una Kd de unión de 24 nM, que reduce eficazmente los niveles de proteína NSD2 y la marca de cromatina de lisina 36 dimetilada de la histona 3 (H3K36me2). Su simple ojiva promueve la degradación de NSD2 dependiente del proteasoma a través de un mecanismo novedoso. | ||
| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) es un potente inhibidor de BET bromodomain con una EC50 que oscila entre 10 y 19 nM para BRD2, BRD3 y BRD4 en ensayos libres de células. Inhibe la expresión de los genes diana de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride es un inhibidor de la histone methyltransferase G9a con un IC50 de 2,7 μM en un ensayo sin células, reduce la H3K9me2 de las histonas en masa, también inhibe débilmente la GLP (principalmente H3K9me3), no se observa actividad significativa en otras histone methyltransferases. BIX01294 induce la autophagy. BIX01294 también inhibe la metilación H3K36 por las oncoproteínas NSD1, NSD2 y NSD3. |
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| S8344 | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (sal HNT) es un potente, selectivo y oralmente disponible inhibidor de bromodominio BET/BRD4 con un pKi de 8,3 para BRD4. AZD5153 inhibe la expresión de los genes diana de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). NSD3, a través de H3K36me2, actúa como un desregulador epigenético para facilitar la expresión de genes promotores de la oncogénesis. |
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| E1520 | NSC 663284 | NSC 663284 (DA-3003-10) es un inhibidor potente, permeable a las células e irreversible de la fosfatasa de doble especificidad de Cdc25, y exhibe una IC50 de 0,21 μM para Cdc25B2 y es 20 y 450 veces altamente selectivo contra Cdc25B2. Este compuesto también inhibe NSD2 con una IC50 de 170 nM a través de una interacción directa con el dominio SET catalítico. |
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