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solo para uso en investigación

(+)-JQ1 Inhibidor de BET

Cat. No.S7110

(+)-JQ1 es un inhibidor de la bromodominio BET, con una IC50 de 77 nM/33 nM para BRD4(1/2) en ensayos sin células, uniéndose a todos los bromodominios de la familia BET, pero no a los bromodominios fuera de la familia BET. El (+)-JQ1 suprime la proliferación celular induciendo la autophagy. El (+)-JQ1 inhibe la expresión de los genes diana de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).
(+)-JQ1 Target Protein Ligand químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 456.99

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
K1  Cell Viability Assay 250/500/1000 nM 24/48/72 h DMSO inhibits cell viability in both dose- and time- dependent manner 26707881
BCPAP Cell Viability Assay 250/500/1000 nM 24/48/72 h DMSO inhibits cell viability in both dose- and time- dependent manner 26707881
K1  Cell Cycle Assay 250/500/1000 nM 72 h DMSO arrests cell cycle at G0/G1 phase 26707881
BCPAP Cell Cycle Assay 250/500/1000 nM 72 h DMSO arrests cell cycle at G0/G1 phase 26707881
Hep3B Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.08 μM 26575167
HCCLM3 Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.14 μM 26575167
HuH7 Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.21 μM 26575167
HepG2 Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.34 μM 26575167
SMMC7721 Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.41 μM 26575167
BEL7402 Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.47 μM 26575167
MHCC97H Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.41 μM 26575167
Hep3B Cell Cycle Assay 0.1/0.5/2.5 μM 48 h DMSO leads to a substantial accumulation of HCC cells in sub-G1 phase  26575167
HCCLM3 Cell Cycle Assay 0.1/0.5/2.5 μM 48 h DMSO leads to a substantial accumulation of HCC cells in sub-G1 phase  26575167
Hep3B Apoptosis Assay 0.1/0.5/2.5 μM 48 h DMSO activates caspase-3 and caspase-9 expression and induced PARP cleavage as well as cytochrome c release into the cytoplasm from mitochondria 26575167
HCCLM3 Apoptosis Assay 0.1/0.5/2.5 μM 48 h DMSO activates caspase-3 and caspase-9 expression and induced PARP cleavage as well as cytochrome c release into the cytoplasm from mitochondria 26575167
A549 Growth Inhibition Assay 0.1-10 μM 72 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26415225
H157 Growth Inhibition Assay 0.1-10 μM 72 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26415225
H1299 Growth Inhibition Assay 0.1-10 μM 72 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26415225
A549 Function Assay 1/2.5/5 μM 12 h  weakly decreased Bcl-2 levels 26415225
H1299 Function Assay 1/2.5/5 μM 12 h  weakly decreased Bcl-2 levels 26415225
H157 Function Assay 1/2.5/5 μM 12 h decreased DR4 expression 26415225
H1299 Function Assay 1/2.5/5 μM 12 h decreased DR4 expression 26415225
C8161 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
Mel285 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
Mel290 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
92.1 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
Omm1.3 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
Mel202 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
Mel270 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
Omm1 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
92.1 Apoptosis Assay 500 nM 48 h DMSO induces apoptosis 26397223
Omm1.3 Apoptosis Assay 500 nM 48 h DMSO induces apoptosis 26397223
92.1 Cell Cycle Assay 500 nM 24/48/72 h DMSO induces the cell accumulation at sub-G1  26397223
Omm1.3 Cell Cycle Assay 500 nM 24/48/72 h DMSO induces the cell accumulation at sub-G1  26397223
A549 Function Assay 100/400/1000 nM 24 h upregulates and activates SIRT1 26212199
MCF-7 Function Assay 100/400/1000 nM 24 h upregulates and activates SIRT1 26212199
HEK293 Function Assay 100/400/1000 nM 24 h upregulates and activates SIRT1 26212199
858 Cell Viability Assay 0-1 μM 5 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26206333
DDR2L63V Cell Viability Assay 0-1 μM 5 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26206333
BE(2)-C Cell Viability Assay 1 μM 1-4 d decreases cell viability significantly 26067464
IMR-32 Cell Viability Assay 1 μM 1-4 d decreases cell viability significantly 26067464
JF Cell Viability Assay 1 μM 1-4 d decreases cell viability significantly 26067464
BE(2)-M17 Cell Viability Assay 1 μM 1-4 d decreases cell viability significantly 26067464
SK-N-SH Cell Viability Assay 1 μM 1-4 d decreases cell viability significantly 26067464
SK-N-DZ  Cell Viability Assay 1 μM 1-4 d decreases cell viability significantly 26067464
HMC-1.1  Growth Inhibition Assay 5-5000 nM 48 h DMSO inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26055303
HMC-1.2 Growth Inhibition Assay 5-5000 nM 48 h DMSO inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26055303
ROSA KIT WT  Growth Inhibition Assay 5-5000 nM 48 h DMSO inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26055303
ROSA KIT D816V Growth Inhibition Assay 5-5000 nM 48 h DMSO inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26055303
HMC-1.1  Apoptosis Assay 200-5000 nM 48 h DMSO induces cell apoptosis in a dose-dependent manner 26055303
HMC-1.2 Apoptosis Assay 200-5000 nM 48 h DMSO induces cell apoptosis in a dose-dependent manner 26055303
ROSA KIT WT  Apoptosis Assay 200-5000 nM 48 h DMSO induces cell apoptosis in a dose-dependent manner 26055303
ROSA KIT D816V Apoptosis Assay 200-5000 nM 48 h DMSO induces cell apoptosis in a dose-dependent manner 26055303
494H Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.122±0.004 μM 25944566
493H Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.047±0.009 μM 25944566
716H Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.212±0.034 μM 25944566
148I Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.284±0.035 μM 25944566
98Sc Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.115±0.004 μM 25944566
89R Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.126±0.003 μM 25944566
494L Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.317±0.012 μM 25944566
493L Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.050±0.011 μM 25944566
148L Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.146±0.017 μM 25944566
98L Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.309±0.029 μM 25944566
OS17 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.079±0.003 μM 25944566
OS9 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.406±0.028 μM 25944566
MG63 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.114±0.025 μM 25944566
SAOS2 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.217±0.003 μM 25944566
U2OS Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.198±0.008 μM 25944566
SJSA-1 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.100±0.010 μM 25944566
494H Apoptosis Assay 0.25/0.5/1.0 μM 24 h DMSO increases levels of cleaved caspase-3  25944566
148I Apoptosis Assay 0.25/0.5/1.0 μM 24 h DMSO increases levels of cleaved caspase-3  25944566
OS17 Apoptosis Assay 0.25/0.5/1.0 μM 24 h DMSO increases levels of cleaved caspase-3  25944566
494H Apoptosis Assay 1 μM 48 h DMSO induces cell apoptosis significantly 25944566
148I Apoptosis Assay 1 μM 48 h DMSO induces cell apoptosis significantly 25944566
OS17 Apoptosis Assay 1 μM 48 h DMSO induces cell apoptosis significantly 25944566
MOLM13 Apoptosis Assay 250 nM 48 h DMSO induces significantly apoptosis cotreatment with quizartinib 25053825
MV4-11  Apoptosis Assay 250 nM 48 h DMSO induces significantly apoptosis cotreatment with quizartinib 25053825
MOLM13 Function Assay 250 nM 24 h DMSO enhances quizartinib-induced more p21, BIM, and cleaved PARP 25053825
MV4-11  Function Assay 250 nM 24 h DMSO enhances quizartinib-induced more p21, BIM, and cleaved PARP 25053825
MOLM13 Apoptosis Assay 250 nM 48 h DMSO induces significantly apoptosis cotreatment with ponatinib 25053825
MV4-11  Apoptosis Assay 250 nM 48 h DMSO induces significantly apoptosis cotreatment with ponatinib 25053825
Hela Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
HBL-1 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
HLY-1 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
OCI-Ly3 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
OCI-Ly10 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
SU-DHL-4 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
SU-DHL-5 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
SU-DHL-6 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
SU-DHL-10 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
RC-K8 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
OCI-Ly8 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
OCL-Ly18 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
OCI-Ly3 Growth Inhibition Assay 172/250/500 nM 2/7 d DMSO induces cell-cycle arrest at sub-G1 with minimal cell death  25009295
OCI-Ly8 Growth Inhibition Assay 172/250/500 nM 2/7 d DMSO induces cell-cycle arrest at sub-G1 with minimal cell death  25009295
SU-DHL-4 Growth Inhibition Assay 172/250/500 nM 2/7 d DMSO induces cell-cycle arrest at sub-G1 with minimal cell death  25009295
SU-DHL-10 Growth Inhibition Assay 172/250/500 nM 2/7 d DMSO induces cell-cycle arrest at sub-G1 with minimal cell death  25009295
OCI-Ly3 Apoptosis Assay 172/250 nM 7d DMSO increases caspase-3/7 activity significantly 25009295
OCI-Ly8 Apoptosis Assay 172/250 nM 7d DMSO increases caspase-3/7 activity significantly 25009295
SU-DHL-4 Apoptosis Assay 172/250 nM 7d DMSO increases caspase-3/7 activity significantly 25009295
SU-DHL-10 Apoptosis Assay 172/250 nM 7d DMSO increases caspase-3/7 activity significantly 25009295
Rosetta2 DE3 Function assay Kd = 0.0062 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0066 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Function assay Kd = 0.0067 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0076 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0089 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0107 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Function assay Kd = 0.0117 μM 26080064
MV4-11 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.012 μM 26731490
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.012 μM 29758518
VCaP Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.012 μM 28463487
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0125 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Function assay Kd = 0.0128 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0132 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Function assay Kd = 0.0136 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Function assay Kd = 0.0147 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0149 μM 28463487
TY82 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.018 μM 28586718
MM1S Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.019 μM 28586718
MM1S Cytotoxicity assay 72 h IC50 = 0.02 μM 29758518
HT-29 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.02 μM 28535045
MV4-11 Growth inhibition assay 72 h IC50 = 0.023 μM 25559428
MV4-11 Cytotoxicity assay 4 days IC50 = 0.024 μM 28463487
MV4-11 Growth inhibition assay 4 days IC50 = 0.024 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Function assay 30 mins IC50 = 0.0287 μM 26080064
NALM16 Cytotoxicity assay 5 days EC50 = 0.03 μM 29170024
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay 30 mins IC50 = 0.033 μM 28195723
BL21(DE3) Function assay Kd = 0.034 μM 26731490
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins IC50 = 0.0357 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins IC50 = 0.0422 μM 28463487
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins IC50 = 0.0467 μM 28463487
MOLM13 Cytotoxicity assay 4 days IC50 = 0.056 μM 28463487
MOLM13 Growth inhibition assay 4 days IC50 = 0.056 μM 26080064
HL60 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.06 μM 29170024
HL60 Growth inhibition assay 3 days GC50 = 0.06 μM 29657099
NALM6 Cytotoxicity assay 5 days EC50 = 0.06 μM 28549889
Raji Function assay IC50 = 0.06 μM 26731490
Raji Function assay 4 h IC50 = 0.069 μM 24900758
MM1S Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.0691 μM 29525435
BL21 (DE3)-codon plus-RIL Fluorescence polarization assay by fluorescence anisotropy assay IC50 = 0.07 μM 28586718
22Rv1 Antiproliferative activity assay 96 h IC50 = 0.071 μM 29758518
22Rv1 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.071 μM 29541371
MV4-11 Antiproliferative activity assay IC50 = 0.072 μM 28195723
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay 30 mins IC50 = 0.077 μM 26731490
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay 30 mins IC50 = 0.077 μM 28195723
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay 30 mins IC50 = 0.077 μM 29776834
MV4-11 Cytotoxicity assay 24 h GI50 = 0.08 μM 26191363
MV411 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.08 μM 28314513
TY82 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.0808 μM 29525435
HL60 Function assay 24 h IC50 = 0.086 μM 28549889
697 Cytotoxicity assay 5 days EC50 = 0.09 μM 29170024
Loucy Cytotoxicity assay 5 days EC50 = 0.09 μM 29170024
BL21(DE3) Function assay Kd = 0.092 μM 29541371
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Kd = 0.1 μM 28595007
HT-29 Growth inhibition assay 72 h IC50 = 0.104 μM 25559428
MM1S Growth inhibition assay 72 h IC50 = 0.109 μM 25559428
LNCAP cells Antiproliferative activity assay IC50 = 0.1096 μM 29758518
T cells Function assay 24 h IC50 = 0.11 μM 28314513
HL60 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.11 μM 26869194
BL21(DE3) Function assay IC50 = 0.12 μM 26731490
BL21(DE3) Function assay 2.5 h IC50 = 0.12 μM 29541371
H1299 Function assay 24 h EC50 = 0.153 μM 28949521
HD-MB03 Cytotoxicity assay 5 days EC50 = 0.16 μM 29758518
LNCAP Antiproliferative activity assay 96 h IC50 = 0.16 μM 29758518
Hs578T Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.16 μM 29758518
MV4-11 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.16 μM 29170024
LNCAP Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.16 μM 29541371
C4-2B Antiproliferative activity assay 96 h IC50 = 0.19 μM 29758518
C4-2B Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.19 μM 29541371
Vero E6 Antiviral activity assay 48 h IC50 = 0.19275 μM 32353859
MCF7 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.2 μM 29758518
MV4-11 Antiproliferative activity assay IC50 = 0.24 μM 27142751
MV4-11 Cytotoxicity assay 72 h IC50 = 0.242 μM 23517011
MX1 Antiproliferative activity assay 72 h EC50 = 0.254 μM 28949521
HT-29 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.28 μM 26731490
HFL1 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.29 μM 29758518
MDA-MB-231 Growth inhibition assay 3 days GC50 = 0.3 μM 28549889
MV4-11 Antiproliferative activity assay 48 h EC50 = 0.33113 μM 28595007
K562 Antiproliferative activity assay IC50 = 0.64 μM 27142751
HL60 Antiproliferative activity assay 48 h EC50 = 0.74131 μM 28595007
NCI-H1975 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 1.23 μM 29758518
SAE Function assay 4 h IC50 = 1.38 μM 29649741
SAE Function assay 4 h IC50 = 1.49 μM 29649741
SAE Function assay 4 h IC50 = 1.51 μM 29649741
U2OS Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 1.62 μM 29758518
SAE Function assay 4 h IC50 = 1.63 μM 29649741
A549 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 1.67 μM 29758518
MCF7 Growth inhibition assay 3 days GC50 = 1.7 μM 28549889
DU145 Antiproliferative activity assay 96 h IC50 = 2.52 μM 29758518
DU145 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 2.52 μM 29541371
T47D Growth inhibition assay 3 days GC50 = 2.8 μM 28549889
PC3 Antiproliferative activity assay 96 h IC50 = 3.01 μM 29758518
PC3 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 3.01 μM 29541371
HeLa Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 3.76 μM 29758518
K562 Growth inhibition assay 3 days GC50 = 3.8 μM 28549889
A2780 Growth inhibition assay 3 days GC50 = 4 μM 28549889
HL60 Cytotoxicity assay 24 h IC50 = 5.3 μM 27266999
MV4-11 Cytotoxicity assay 24 h IC50 = 6.4 μM 27266999
K562 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 9.12 μM 28314513
OVCAR5 Growth inhibition assay 3 days GC50 = 12 μM 28549889
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 456.99 Fórmula

C23H25ClN4O2S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1268524-70-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)OC(C)(C)C)C4=CC=C(C=C4)Cl)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 91 mg/mL (199.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
(+)-JQ1 is more effective than (-)-JQ1.
Targets/IC50/Ki
BRD4 (2)
(Cell-free assay)
33 nM
BRD4 (1)
(Cell-free assay)
77 nM
In vitro
El enantiómero (+)-JQ1 se une directamente al sitio de unión de Kac de los bromodominios BET. Este compuesto (500 nM) se une a BRD4 de forma competitiva con la cromatina, lo que resulta en la diferenciación y detención del crecimiento de las células NMC. Este producto químico (500 nM) atenúa la proliferación rápida de las líneas celulares NMC 797 y Per403, como lo demuestra la reducción de la tinción de Ki67. Este compuesto (500 nM) disminuye potentemente la expresión de ambos genes diana de BRD4 en las células NMC 797. Inhibe la viabilidad celular con una IC50 de 4 nM en las células NMC 11060. Da como resultado una inhibición robusta de la expresión de MYC en líneas celulares de MM. Este compuesto inhibe la proliferación de KMS-34 y LR5 con una IC50 de 68 nM y 98 nM, respectivamente. Las células MM.1S tratadas con este producto químico (500 nM) resultan en una disminución pronunciada de la proporción de células en fase S, con un aumento concomitante de células detenidas en G0/G1. (500 nM) da como resultado una senescencia celular pronunciada mediante tinción con beta-galactosidasa. La exposición a este compuesto (800 nM) conduce a una reducción significativa de la viabilidad celular en la mayoría de las muestras de MM derivadas de pacientes CD138+ analizadas. Inhibe el crecimiento de las células LP-1 con una GI50 de 98 nM. Este producto químico (625 nM) da como resultado un aumento en el porcentaje de células LP-1 en G0/G1. (500 nM) suprime la expresión de MYC, BRD4 y CDK9 en las células LP-1. Este compuesto (1 μM) activa la transcripción del VIH en células T Jurkat latentemente infectadas. (50 μM) estimula predominantemente la transcripción del VIH dependiente de Tat en células Jurkat y HeLa. Este producto químico (5 μM) induce la disociación de Brd4, lo que permite a Tat reclutar SEC al promotor del VIH e inducir la fosforilación de CTD de Pol II y la transcripción viral en células J-Lat A2. Permite a Tat aumentar la fosforilación del bucle T de CDK9 y disocia parcialmente P-TEFb de 7SK snRNP en células T Jurkat.
In vivo
(+)-JQ1 (50 mg/kg) inhibe el crecimiento tumoral en ratones con xenoinjertos NMC 797. Este compuesto provoca el borrado de las manchas nucleares NUT en ratones con xenoinjertos NMC 797, lo que es consistente con la unión competitiva a la cromatina nuclear. Induce una fuerte expresión de queratina (grado 31) en los xenoinjertos NMC 797. Este químico promueve la diferenciación, la regresión tumoral y la supervivencia prolongada en modelos murinos de xenoinjertos NMC. Da lugar a una prolongación significativa de la supervivencia global de ratones SCID-beige xenoinjertados ortotópicamente después de la inyección intravenosa con células MM.1S-luc+ en comparación con los animales tratados con vehículo. Este compuesto conduce a un aumento altamente significativo en la supervivencia de ratones con xenoinjertos Raji.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23087374/

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot pDNA-PKcs / γH2AX / Ub-γH2AX / p-c-Jun S63 / Bax c-Myc p27
S7110-WB1
26119999
Growth inhibition assay Cell viability
S7110-viability1
23792448
Immunofluorescence GM130 MHC / EdU
S7110-IF1
29074567

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
How can I reconstitute it for in vivo injection?

Respuesta:
It does not dissolve in water/PBS. The vehicle we recommend is 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O. This compound can be dissolved in the vehicle at 5mg/ml and you can use it for IV injection.