Name: C646
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7152
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.77%

99.77

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros Histone Acetyltransferase Inhibidores	PF-9363 (CTx-648) MG149 Remodelin Hydrobromide WM-1119 YF-2 EML 425 WM-3835 JQAD1 CPTH2 WM-8014

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
NE-4C cells	Function assay	0-5 μM		high glucose induced increases of H4K5ac and H4K5/8/12/16ac levels in NE-4C cells are inhibited by addition of a selective CBP/p300 inhibitor C646 in a dose-dependent way (from 0 to 5 μM)	30114346
SH-SY5Y	Function assay	20 μM	24 h	Co-treatment with 20 µM C646 suppressed the effect of TSA treatment on Alox15 mRNA expression by 65.7%	29235036
GES-1	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
SGC-7901	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
MKN45	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
MGC-803	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
BGC-823	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
KATO III	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
Raw246.7	Function assay	1, 5, 10, 15, 20, 25, or 30 μM	16 h	results in significant inhibition of LPS and IFNγ induced NF-κB promoter activity at 15 μM or higher concentrations	26718586
WM35	Function assay	10 μM and 20 μM	24 h	a dose-dependent decrease in the protein levels of cyclins A and E, accompanied by an increased expression of p53 and its downstream effector p21	23698071
1205Lu	Function assay	10 μM and 20 μM	24 h	a dose-dependent decrease in the protein levels of cyclins A and E, accompanied by an increased expression of p53 and its downstream effector p21	23698071
WM983B	Function assay	10 μM and 20 μM	24 h	a dose-dependent decrease in the protein levels of cyclins A and E, accompanied by an increased expression of p53 and its downstream effector p21	23698071
Kasumi-1	Growth inhibition assay	10, 25 and 50 μM	0, 24, 48, 72 h	cellular growth and colony formation were dramatically suppressed upon C646 treatment.	23390536
SKNO-1	Growth inhibition assay	10, 25 and 50 μM	0, 24, 48, 72 h	cellular growth and colony formation were dramatically suppressed upon C646 treatment.	23390536
BL21(RIL)-DE3	Function assay		10 mins	Inhibition of synthetic VMA-tagged p300 (1287 to 1652 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(RIL)-DE3 cells using H4-15 peptide substrate incubated for 10 mins by radiometric filter binding assay in presence of [14C]acetyl-CoA, Ki = 0.4 μM.	26701186
BL21(RIL)-DE3	Function assay		10 mins	Inhibition of synthetic VMA-tagged p300 (1287 to 1652 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(RIL)-DE3 cells using H4-15 peptide substrate incubated for 10 mins by radiometric filter binding assay in presence of [14C]acetyl-CoA, IC50 = 1.6 μM.	26701186
BL21-CodonPlus(DE3)-RIL	Function assay		10 mins	Inhibition of FLAG-tagged p300 (1195 to 1673 residues) (unknown origin) expressed in competent Escherichia coli BL21-CodonPlus(DE3)-RIL cells using histone H4 substrate incubated for 10 mins by scintillation counting method in presence of [14C]acetyl-CoA, IC50 = 9 μM.	26701186
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	445.42	Fórmula	C₂₄H₁₉N₃O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	328968-36-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1C)[N+](=O)[O-])C2=CC=C(O2)C=C3C(=NN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 11 mg/mL (24.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	p300/CBP (Cell-free assay) 400 nM(Ki)
In vitro	C646 es un inhibidor de Histone Acetyltransferase, inhibe p300 con un K_i de 400 nM y es selectivo frente a otras acetiltransferasas. Este compuesto produce una inhibición del 86% de p300 in vitro a 10 μM. Es un inhibidor clásico reversible de p300. Este tratamiento químico (25 μM) reduce los niveles de acetilación de las histonas H3 y H4 y anula la acetilación inducida por TSA en las células. Este (20 μM) induce apoptosis en líneas celulares de cáncer de próstata sensibles a andrógenos y resistentes a la castración al interferir con las vías AR y NF-kB. Este compuesto bloquea la acetilación dinámica de H3K4me3 globalmente en células de ratón y mosca, y localmente a través del promotor y el sitio de inicio de genes inducibles en el ratón, interrumpiendo así la asociación de la ARN polimerasa II y la activación de estos genes.
Ensayo de quinasa	Ensayo radioactivo
Ensayo de quinasa	Los valores de IC50 para los supuestos inhibidores de p300 HAT se determinan utilizando el ensayo radioactivo directo descrito anteriormente. Las reacciones se realizan en 20 mM HEPES (pH 7,9) y contenían 5 mM DTT, 80 μM EDTA, 40 μg/ml BSA, 100 μM H4-15 y 5 nM p300. Los supuestos inhibidores se añaden en un rango de concentraciones, manteniendo constante la concentración de DMSO (<5%). Las reacciones se incuban a 30 °C durante 10 min, luego se inician con la adición de una mezcla 1:1 de ¹²C-acetil-CoA y ¹⁴C-acetil-CoA a 20 mM. Después de 10 min a 30 °C, las reacciones se detienen con 14% SDS (p/v). Todas las concentraciones se analizan por duplicado. Los geles se corren, se lavan, se secan y se exponen a una placa PhosphorImager, y la producción de Ac-H4-15 se cuantifica para obtener los IC50.
In vivo	C646 infundido en el ILPFC inmediatamente después de un entrenamiento de extinción débil mejora la consolidación de la memoria de extinción del miedo. Este compuesto atenúa la alodinia mecánica y la hiperalgesia térmica, acompañada de una expresión suprimida de COX-2, en la médula espinal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20534345/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21709130/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21518915/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593332/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23176208/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	α-c-Myc Cyclin A1/2 / Cyclin E2 / p53 / p21 H3K27Ac		28630312
Immunofluorescence	BRD4 / p300		28630312

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
I am planning to conduct IP studies in mice with it, any specific vehicle that you can recommend to me?

Respuesta:
It can be dissolved in 5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 1 mg/ml as a clear solution, and should be ok for i.p. injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

C646 Histone Acetyltransferase p300 Inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 445.42