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WM-1119 Histone Acetyltransferase inhibidor

Name: WM-1119
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8776
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S8776

WM-1119 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la lisina acetiltransferasa KAT6A con una IC50 de 0,25 μM. Es 1.100 veces y 250 veces más activo contra KAT6A que contra KAT5 o KAT7, respectivamente.

WM-1119 Histone Acetyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 389.38

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Control de calidad

Lote: S877601 DMSO]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.89%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.89

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros Histone Acetyltransferase Inhibidores	PF-9363 (CTx-648) C646 MG149 Remodelin Hydrobromide YF-2 EML 425 WM-3835 JQAD1 CPTH2 WM-8014

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	389.38	Fórmula	C₁₈H₁₃F₂N₃O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2055397-28-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)F)S(=O)(=O)NNC(=O)C2=CC(=CC(=C2)C3=CC=CC=N3)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (200.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	KAT6A (Cell-free assay) 0.002 μM(Kd) KAT7 (Cell-free assay) 0.5 μM(Kd) KAT5 (Cell-free assay) 2.2 μM(Kd)
In vitro	El tratamiento de MEF con WM-1119 resultó en una detención del ciclo celular en G1 y un fenotipo de senescencia. El tratamiento con este compuesto inhibe la proliferación de las células de linfoma EMRK1184 in vitro. Este tratamiento resulta en un aumento de los niveles de ARNm de Cdkn2a y Cdkn2b y de las proteínas p16^INK4a y p19^ARF, así como un aumento tardío del ARNm de Cdkn1a.
In vivo	WM-1119 es eficaz en el tratamiento del linfoma in vivo, mientras que su tratamiento no tiene efecto sobre el hematocrito, los eritrocitos o el número de plaquetas, pero hubo una leucopenia general.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069049/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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