WM-1119

N.º de catálogoS8776 Lote:S877601

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₃F₂N₃O₃S

Peso molecular

389.38

Número CAS

2055397-28-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (200.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

WM-1119 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la lisina acetiltransferasa KAT6A con una IC50 de 0,25 μM. Es 1.100 veces y 250 veces más activo contra KAT6A que contra KAT5 o KAT7, respectivamente.

Objetivos

KAT6A (Cell-free assay)	KAT7 (Cell-free assay)	KAT5 (Cell-free assay)
0.002 μM(Kd)	0.5 μM(Kd)	2.2 μM(Kd)

In vitro

El tratamiento de MEF con WM-1119 resultó en una detención del ciclo celular en G1 y un fenotipo de senescencia. El tratamiento con este compuesto inhibe la proliferación de las células de linfoma EMRK1184 in vitro. Este tratamiento resulta en un aumento de los niveles de ARNm de Cdkn2a y Cdkn2b y de las proteínas p16^INK4a y p19^ARF, así como un aumento tardío del ARNm de Cdkn1a.

In vivo

WM-1119 es eficaz en el tratamiento del linfoma in vivo, mientras que su tratamiento no tiene efecto sobre el hematocrito, los eritrocitos o el número de plaquetas, pero hubo una leucopenia general.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069049/

Sellecks WM-1119 Ha sido citado por 5 Publicaciones

MOZ and Menin-MLL Complexes are Complementary Regulators of Chromatin Association and Transcriptional Output in Gastrointestinal Stromal Tumor [ Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021]	PubMed: 35499757
KAT6A, a novel regulator of β-catenin, promotes tumorigenicity and chemoresistance in ovarian cancer by acetylating COP1 [ Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292]	PubMed: 33995658
KAT6A is associated with sorafenib resistance and contributes to progression of hepatocellular carcinoma by targeting YAP [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190]	PubMed: 34808502
Lysine acetylation participates in boar spermatozoa motility and acrosome status regulation under different glucose conditions [ Theriogenology, 2021, 159:140-146]	PubMed: 33152539
Revisiting Aldehyde Oxidase Mediated Metabolism in Drug-like Molecules: An Improved Computational Model [ J Med Chem, 2020, 31]	PubMed: 32191458

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