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SGC 0946 Histone Methyltransferase inhibidor

Name: SGC 0946
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7079
Rating: 5 (23 reviews)

Cat. No.S7079

SGC 0946 es un inhibidor de la metiltransferasa DOT1L altamente potente y selectivo con un IC50 de 0,3 nM en un ensayo sin células, e inactivo contra un panel de 12 PMTs y DNMT1.

SGC 0946 Histone Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 618.57

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin EPZ005687 UNC0638

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
human MCF10A cells	Function assay				Inhibition of DOT1L in human MCF10A cells assessed as reduction of H3K79 level, IC50=0.0088 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	618.57	Fórmula	C₂₈H₄₀BrN₇O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1561178-17-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)N(CCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(C)(C)C)CC2C(C(C(O2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)Br)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (161.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Cell-active DOT1L-selective chemical probe.
Targets/IC₅₀/Ki	DOT1L (Cell-free assay) 0.3 nM
In vitro	SGC 0946 es más de 100 veces selectivo para otras Histone Methyltransferases/HMTs. Este compuesto reduce potentemente la dimetilación de H3K79 con un IC50 de 2,6 nM en células A431, y 8,8 nM en células MCF10A, lo que mata potentemente y selectivamente las células que contienen una translocación MLL. Es mucho más potente que su análogo cercano EPZ004777, y sirve como una excelente sonda química para investigar DOT1L y el desarrollo posterior de inhibidores de DOT1L para la terapia del cáncer.
In vivo	SGC0946, un inhibidor de la metiltransferasa DOT1L altamente potente y selectivo, resultó en una inhibición significativa de la progresión tumoral en el modelo de ratones con xenoinjerto ortotópico ovárico.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23250418/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114995/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	DOT1L / H3K79me2 / CDK6 / Cyclin D3		28114995

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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