SGC 0946

N.º de catálogoS7079 Lote:S707902

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Datos técnicos

Fórmula

C28H40BrN7O4
Peso molecular 618.57 Número CAS 1561178-17-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (161.66 mM)
Water Insoluble
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SGC 0946 es un inhibidor de la metiltransferasa DOT1L altamente potente y selectivo con un IC50 de 0,3 nM en un ensayo sin células, e inactivo contra un panel de 12 PMTs y DNMT1.
Objetivos
DOT1L
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vitro

SGC 0946 es más de 100 veces selectivo para otras Histone Methyltransferases/HMTs. Este compuesto reduce potentemente la dimetilación de H3K79 con un IC50 de 2,6 nM en células A431, y 8,8 nM en células MCF10A, lo que mata potentemente y selectivamente las células que contienen una translocación MLL. Es mucho más potente que su análogo cercano EPZ004777, y sirve como una excelente sonda química para investigar DOT1L y el desarrollo posterior de inhibidores de DOT1L para la terapia del cáncer.

In vivo

SGC0946, un inhibidor de la metiltransferasa DOT1L altamente potente y selectivo, resultó en una inhibición significativa de la progresión tumoral en el modelo de ratones con xenoinjerto ortotópico ovárico.
Características Sonda química activa en células y selectiva para DOT1L.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Molm13 cell

  • Concentraciones

    1 µM

  • Tiempo de incubación

    4 days

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 4 days.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23250418/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114995/

Sellecks SGC 0946 Ha sido citado por 23 Publicaciones

Reconstitution of pluripotency from mouse fibroblast through Sall4 overexpression [ Nat Commun, 2024, 15(1):10787] PubMed: 39737935
Transplantation of derivative retinal organoids from chemically induced pluripotent stem cells restored visual function [ NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42] PubMed: 39730340
Micronucleus is not a potent inducer of the cGAS/STING pathway [ Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424] PubMed: 38307626
Generation and characterization of giant panda induced pluripotent stem cells [ Sci Adv, 2024, 10(38):eadn7724] PubMed: 39303041
DOT1L stimulates MYC/Mondo transcription factor activity by promoting its degradation cycle on chromatin [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579191] PubMed: 38370658
Histone H3K79 methylation by DOT1L promotes Aurora B localization at centromeres in mitosis [ Cell Rep, 2023, 42(8):112885] PubMed: 37494186
Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566] PubMed: 37235474
The human leukemic oncogene MLL-AF4 promotes hyperplastic growth of hematopoietic tissues in Drosophila larvae [ iScience, 2023, 26(10):107726] PubMed: 37720104
Derivation of totipotent-like stem cells with blastocyst-like structure forming potential [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0] PubMed: 35508506
Histone methyltransferase Dot1L recruits O-GlcNAc transferase to target chromatin sites to regulate histone O-GlcNAcylation [ J Biol Chem, 2022, 298(7):102115] PubMed: 35690146

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