Name: Chaetocin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8068
Rating: 5 (25 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) SGC 0946 EPZ005687 UNC0638

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
A549	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A549 cells, IC50 = 0.025 μM.	20303767
Hep3b	Function assay			Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF expression in human Hep3b cells by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.04 μM.	22305612
Hep3b	Function assay			Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF secretion in human Hep3b cells by ELISA, IC50 = 0.1 μM.	22305612
Jurkat	Cytotoxicity assay		40 hrs	Cytotoxicity against human Jurkat cells after 40 hrs bioluminescence assay, IC50 = 0.6 μM.	20303767
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.1 uM	5 days	Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.1 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density	16408017
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.5 uM	5 days	Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.5 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density	16408017
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.5 uM		Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me3 at 0.5 uM by immunostaining method	16408017
HL60	Apoptosis assay	30 uM	4 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as necrotic cell death at 30 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis	20675131
HL60	Apoptosis assay	0.3 uM	4 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as nuclear fragmentation at 0.3 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis	20675131
HL60	Apoptosis assay	0.3 uM	2 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as activation of caspase 3 at 0.3 uM after 2 hrs by Western blot analysis	20675131
MCF7	Function assay			Inhibition of histone-lysine N-methyltransferase in human MCF7 cells assessed as decrease in methylation of RARbeta DNA by qPCR method	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	696.84	Fórmula	C₃₀H₂₈N₆O₆S₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	28097-03-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 25 mg/mL (35.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	dSU(VAR)3-9 0.8 μM mouse G9a 2.5 μM Neurospora crassa DIM5 3 μM
In vitro	En células de cultivo de tejido de Drosophila SL-2, Chaetocin causa la inhibición de SU(VAR)3-9 y el número de moléculas de H3 dimetiladas en Lys9, y también inhibe el crecimiento celular. En células de hepatoma humano HepG2, Hep3B y Huh7, este compuesto inhibe las respuestas hipóxicas mediadas por HIF-1. También inhibe potentemente la proliferación y la formación de colonias en una amplia gama de líneas celulares cancerosas con IC50 de 2-10 nM.
Ensayo de quinasa	Ensayos de metilación
Ensayo de quinasa	A menos que se indique lo contrario, las reacciones se realizan de la siguiente manera: 1 g de enzima purificada (dSU(VAR)3-9 213; GST-hSUV39H1(82-412); GST-ncDIM5(19-318) y GSTmG9a(621-1000); dPRSET7(1-691); His-SET7/9(109-366) o complejo enzimático expresado en un sistema de expresión baculoviral (dE(z), dSU(Z)12, dp55, dESC)) se incubaron durante 30 minutos con 1 g de un péptido que contenía los primeros 19 aminoácidos de H3 más un residuo de cisteína adicional (ARTKQTARKSTGGKAPRKQC) en un volumen total de 40 μl en BC25 (10 mM HEPES pH 7,6, 25 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 % glicerol). Todas las enzimas, excepto el complejo E(z), tenían una actividad específica similar entre 5-10 nmol/min/mg. Para el complejo E(z), la actividad específica es aproximadamente 5-10 veces menor, lo que probablemente se debe a una formación incompleta del complejo completo que se requiere para la actividad más alta. Como donador de metilo, la S-Adenosil [metil-3H] metionina (SAM) está presente en la reacción a una concentración final de 40 M con una actividad específica de 0,3 Ci/mmol. Las reacciones se detienen añadiendo 1/10 del volumen de ácido acético al 100 % y la incorporación de radiactividad se mide aplicando 30 μl de la reacción en papel de filtro P81 y el consiguiente recuento por centelleo. Para el cribado de inhibidores, se añade 1 μl de este compuesto con una concentración de 10 g/l a cada reacción. En los casos en que se utiliza PRSET7 o el complejo E(z) como enzima, los nucleosomas recombinantes (1 g) o la H3 recombinante (1 g) respectivamente reemplazaron el péptido H3 como sustrato.
In vivo	En ratones portadores de tumores Hepa 1c1c-7, Chaetocin (0,25 mg/kg, i.p.) inhibe el crecimiento tumoral al desregular la angiogénesis mediada por HIF-1[alpha]. En ratones desnudos portadores de tumores SKOV3, el tratamiento con este compuesto (0,25 mg/kg, i.p.) retrasa significativamente el crecimiento tumoral con una evidencia mínima de toxicidades.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16408017/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22187030/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36070144/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Procaspase-3 / Cleaved Caspase-3 / PARP		26890137
Growth inhibition assay	Cell viability		18176557

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chaetocin Histone Methyltransferase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 696.84