Chaetocin

N.º de catálogoS8068 Lote:S806804

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₀H₂₈N₆O₆S₄

Peso molecular

696.84

Número CAS

28097-03-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

25 mg/mL (35.87 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Chaetocin, un producto natural de las especies de Chaetomium, es un inhibidor de la histone metiltransferasa con IC50 de 0,8 μM, 2,5 μM y 3 μM para dSU(VAR)3-9, G9a de ratón y Neurospora crassa DIM5, respectivamente. Chaetocin es un agente anticancerígeno e inhibidor de la tiorredoxina reductasa (TrxR).

Objetivos

dSU(VAR)3-9	mouse G9a	Neurospora crassa DIM5
0.8 μM	2.5 μM	3 μM

In vitro

En células de cultivo de tejido de Drosophila SL-2, Chaetocin causa la inhibición de SU(VAR)3-9 y el número de moléculas de H3 dimetiladas en Lys9, y también inhibe el crecimiento celular.

En células de hepatoma humano HepG2, Hep3B y Huh7, este compuesto inhibe las respuestas hipóxicas mediadas por HIF-1.

También inhibe potentemente la proliferación y la formación de colonias en una amplia gama de líneas celulares cancerosas con IC50 de 2-10 nM.

In vivo

En ratones portadores de tumores Hepa 1c1c-7, Chaetocin (0,25 mg/kg, i.p.) inhibe el crecimiento tumoral al desregular la angiogénesis mediada por HIF-1[alpha].

En ratones desnudos portadores de tumores SKOV3, el tratamiento con este compuesto (0,25 mg/kg, i.p.) retrasa significativamente el crecimiento tumoral con una evidencia mínima de toxicidades.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayos de metilación A menos que se indique lo contrario, las reacciones se realizan de la siguiente manera: 1 g de enzima purificada (dSU(VAR)3-9 213; GST-hSUV39H1(82-412); GST-ncDIM5(19-318) y GSTmG9a(621-1000); dPRSET7(1-691); His-SET7/9(109-366) o complejo enzimático expresado en un sistema de expresión baculoviral (dE(z), dSU(Z)12, dp55, dESC)) se incubaron durante 30 minutos con 1 g de un péptido que contenía los primeros 19 aminoácidos de H3 más un residuo de cisteína adicional (ARTKQTARKSTGGKAPRKQC) en un volumen total de 40 μl en BC25 (10 mM HEPES pH 7,6, 25 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 % glicerol). Todas las enzimas, excepto el complejo E(z), tenían una actividad específica similar entre 5-10 nmol/min/mg. Para el complejo E(z), la actividad específica es aproximadamente 5-10 veces menor, lo que probablemente se debe a una formación incompleta del complejo completo que se requiere para la actividad más alta. Como donador de metilo, la S-Adenosil [metil-3H] metionina (SAM) está presente en la reacción a una concentración final de 40 M con una actividad específica de 0,3 Ci/mmol. Las reacciones se detienen añadiendo 1/10 del volumen de ácido acético al 100 % y la incorporación de radiactividad se mide aplicando 30 μl de la reacción en papel de filtro P81 y el consiguiente recuento por centelleo. Para el cribado de inhibidores, se añade 1 μl de este compuesto con una concentración de 10 g/l a cada reacción. En los casos en que se utiliza PRSET7 o el complejo E(z) como enzima, los nucleosomas recombinantes (1 g) o la H3 recombinante (1 g) respectivamente reemplazaron el péptido H3 como sustrato.
Ensayo celular:^{^[4]}	Líneas celulares HEK293T Concentraciones 125 nM Tiempo de incubación 24 h Método Cells were treated with chaetocin (125 nM) or DMSO for 24 h.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Hur7 tumor-bearing mice, Hepa 1c1c-7 tumor-bearing mice Dosificaciones 0.25 mg/kg Administración i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16408017/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140472/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22187030/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36070144/

Expandir

Sellecks Chaetocin Ha sido citado por 25 Publicaciones

Inhibition of Mitochondrial Fission Reverses Simulated Microgravity-Induced Osteoblast Dysfunction by Enhancing Mechanotransduction and Epigenetic Modification [ Research (Wash D C), 2025, 8:0602]	PubMed: 39906534
Glycerophospholipid metabolism licenses IgE-mediated mast cell degranulation [ Cell Rep, 2025, 44(6):115742]	PubMed: 40397574
H3K9me3 Levels Affect the Proliferation of Bovine Spermatogonial Stem Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215]	PubMed: 39273164
Inhibition of SUV39H1 reduces tumor angiogenesis via Notch1 in oral squamous cell carcinoma [ PeerJ, 2024, 12:e17222]	PubMed: 38650654
G9a-targeted chaetocin induces pyroptosis of gastric cancer cells [ Asian Pac J Trop Bio, 2023;, 13(6): 268-276]	PubMed: none
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12]	PubMed: 37267951
GalNAc-conjugated siRNA targeting the DNAJB1-PRKACA fusion junction in Fibrolamellar Hepatocellular Carcinoma [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.11.012]	PubMed: 37980543
Oncogenic Addiction of Fibrolamellar Hepatocellular Carcinoma to the Fusion Kinase DNAJB1-PRKACA [ Clin Cancer Res, 2023, 29(1):271-278]	PubMed: 36302174
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Telomere dysfunction promotes cholangiocyte senescence and biliary fibrosis in primary sclerosing cholangitis [ JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320]	PubMed: 37707950

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