Name: 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7120
Rating: 5 (96 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687 UNC0638

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
human PC3 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=9.39 μM.	26010585
human A549 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human A549 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=1.4 μM.	26010585
human SNU638 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human SNU638 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.91 μM.	26010585
human SKHEP1 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human SKHEP1 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.72 μM.	26010585
human MDA-MB-231 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay， IC50=0.3 μM.	26010585
human HCT116 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.26 μM.	26010585
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	298.73	Fórmula	C₁₂H₁₄N₄O₃.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	120964-45-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 617989 HCl			Smiles	C1=CN=C(C2=C1N(C=N2)C3C=C(C(C3O)O)CO)N.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (200.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (100.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Carbocyclic analog of adenosine, and acts as anti-tumor and anti-virus inhibitor of EZH2.
Targets/IC₅₀/Ki	S-adenosylhomocysteine hydrolase 50 pM(Ki)
In vitro	3-Deazaneplanocin A (1,0 μM) produce un aumento significativo en la acumulación de células en la fase G0/G1 (58,5%) con una disminución concomitante en el número de células en la fase S (35,2%) y en las fases G2/M (6,3%) del ciclo celular de las células de leucemia mieloide aguda humana OCI-AML3. 3-Deazaneplanocin A (1,0 μM) induce apoptosis en OCI-AML3 (~50%) y células HL-60 (~50%), y una reducción de más del 90% en el crecimiento de colonias a las 48 h. 3-Deazaneplanocin A disminuye los niveles de EZH2 e inhibe la trimetilación de la lisina 27 en la histona H3 en las células HL-60 y OCI-AML3 y en las células primarias de LMA. El tratamiento con 3-Deazaneplanocin A induce p16, p21, p27 y FBXO32 mientras disminuye los niveles de ciclina E y HOXA9. 500 nM de 3-Deazaneplanocin A induce la diferenciación de HL-60 a células CD11b⁺ en casi 3 veces a las 48 h. 3-Deazaneplanocin A tiene una excelente actividad contra varios tipos virales. 3-Deazaneplanocin A es activo contra la estomatitis vesicular en células L929, parainfluenza 3 en H.Ep-2, virus de la viruela y fiebre amarilla en células vero con IC50 de 0,2, 3,6, 2,1 y 2,9 μg/mL, respectivamente. 3-Deazaneplanocin A muestra un efecto leishmanistático fuerte y uniforme sobre cepas americanas de Leishmania (L mexicana y L brasiliensis) en el estudio con una ID50 promedio de 96 ng/mL, pero no muestra inhibición contra varias cepas de T. cruzi y T. rangeli probadas con concentraciones de hasta 10 μg/mL. A una dosis de 200 ng/mL, 3-Deazaneplanocin A inhibe la incorporación de S-adenosil-L-3H-metilmetionina y 3-timidina por promastigotes después de cuatro días. A una dosis de 100 ng/mL, 3-Deazaneplanocin A elimina aproximadamente el 56% de L mexicana y L brasiliensis de los macrófagos humanos infectados.
Ensayo de quinasa	Ensayo de actividad de S-adenosilhomocisteína hidrolasa
Ensayo de quinasa	La mezcla de reacción utilizada para el ensayo de AdoHcyase contiene, en un volumen final de 0,5 mL, 50 mM de fosfato de potasio (pH 7,6), 5 mM de ditiotreitol, 1 mM de EDTA, 10 % de glicerol y la enzima. Se utiliza L-[8- ^14C]AdoHcy como sustrato y se incluyen 5 unidades de adenosina desaminasa intestinal de ternera. La reacción se detiene con la adición de 100 μL de ácido fórmico 5 M, y la mezcla de reacción se vierte luego en una columna (0,8×2,5 cm) de SP-Sephadex C-25, previamente equilibrada en ácido fórmico 0,1 M. Cada tubo de ensayo se enjuaga con 0,5 mL de ácido fórmico 0,1 M. La [¹⁴C]Inosina formada se eluye de la columna con 3,5 mL de ácido fórmico 0,1 M en un vial de centelleo. La radioactividad se determina después de la adición de 10 mL de líquido de centelleo. La cantidad de enzima utilizada es de aproximadamente 105 pU, o 75 ng de la enzima purificada. Una unidad es la cantidad de enzima necesaria para formar 1 pmol de producto en 1 min a 37 ℃.
In vivo	3-Deazaneplanocin A muestra actividad antileucémica in vivo. 3-Deazaneplanocin A a dosis de 8 mg/kg muestra actividad antiviral in vivo contra el virus vaccinia en un ensayo de viruela de la cola de ratón con una mediana de 0,0 viruelas/cola (84% de protección). 3-Deazaneplanocin A a dosis que oscilan entre 0,5 y 1,5 mg/kg/día, redujo significativamente el desarrollo de la infección cutánea por leishmania producida en ratones BALB/c endogámicos por inoculación de L. b. guyanensis. 3-Deazaneplanocin A induce una producción masivamente aumentada de interferón-α en ratones infectados con el virus del Ébola. 3-Deazaneplanocin A (inyección s.c. de 2 mg/kg postinfección) previene la muerte en ratones infectados con 1000 pfu (30 000 DL50) de EBO-Z adaptado a ratón. El tratamiento con 3-Deazaneplanocin A el día 1 reduce los títulos virales séricos medios el día 2 en 100 veces y el día 3 en 100 000 veces, en comparación con los controles de placebo, y resulta en un nivel sérico medio de IFN-α de 1420 pg/mL el día 2 y 1830 pg/mL el día 3.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3790170/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19638619/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2544721/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9347954/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12076759/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6639063/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	EZH2 / H3K27me3 Suz12 / H3K4me3 / H3K36me2 TGFBR1 / TGFBR2 / Smad3 EED / p21 / p-RB / p27 / p-CDC2 HOXA6 / HOXB3 / HOXC4 / HOXD13 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 / p-ERK / ERK / p-IκB-α / IκB-α	27223261
Immunofluorescence	α-tubulin F-actin / Paxillin EZH2 / Mst1	27226494
Growth inhibition assay	Cell viability	27223261