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MI-136 Histone Methyltransferase inhibidor

Cat. No.S7815

MI-136 puede inhibir específicamente la interacción menin-MLL. Inhibe la expresión inducida por DHT de los genes diana del receptor de andrógenos (AR).
MI-136 Histone Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 470.51

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Control de calidad

Lote: S781501 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.91%
99.91

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 470.51 Fórmula

C23H21F3N6S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1628316-74-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1CN(CCC1NC2=C3C=C(SC3=NC=N2)CC(F)(F)F)CC4=CC5=C(C=C4)NC(=C5)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (199.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Menin-MLL interaction
In vitro
MI-136, una variante de un inhibidor previamente descrito que puede inhibir específicamente la interacción menin-MLL. Las líneas celulares AR positivas como VCaP, LNCaP y 22RV1 son sensibles a este compuesto. El tratamiento con esta sustancia química también inhibe la expresión de genes que se unen a ASH2L después de la estimulación de AR. El tratamiento con este compuesto induce la apoptosis de las células VCaP, como lo demuestra la escisión de PARP (cPARP) y bloquea la proliferación celular inducida por DHT en líneas celulares dependientes de AR (LNCaP y VCaP). El efecto de este inhibidor sobre la proliferación celular es similar al de MDV-3100, un antiandrógeno de segunda generación aprobado por la FDA para pacientes con cáncer de próstata refractario.
In vivo
El tratamiento de ratones portadores de tumores VCaP con MI-136 (40 mg/kg) conduce a una reducción modesta pero significativa del volumen tumoral sin efecto sobre el peso corporal del ratón.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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