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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
MI-136 puede inhibir específicamente la interacción menin-MLL. Inhibe la expresión inducida por DHT de los genes diana del receptor de andrógenos (AR).
Objetivos
Menin-MLL interaction
In vitro
MI-136, una variante de un inhibidor previamente descrito que puede inhibir específicamente la interacción menin-MLL. Las líneas celulares AR positivas como VCaP, LNCaP y 22RV1 son sensibles a este compuesto. El tratamiento con esta sustancia química también inhibe la expresión de genes que se unen a ASH2L después de la estimulación de AR. El tratamiento con este compuesto induce la apoptosis de las células VCaP, como lo demuestra la escisión de PARP (cPARP) y bloquea la proliferación celular inducida por DHT en líneas celulares dependientes de AR (LNCaP y VCaP). El efecto de este inhibidor sobre la proliferación celular es similar al de MDV-3100, un antiandrógeno de segunda generación aprobado por la FDA para pacientes con cáncer de próstata refractario.
In vivo
El tratamiento de ratones portadores de tumores VCaP con MI-136 (40 mg/kg) conduce a una reducción modesta pero significativa del volumen tumoral sin efecto sobre el peso corporal del ratón.
To assess the effect of MI-136 on AR signaling, VCaP cells are treated with DMSO or 5 μM of this compound for 48 hours. Cells are serum starved by replacing the media with DMEM containing 5% charcoal-striped serum and this chemical for 48 hrs. Cells are then stimulated with 10nM DHT for 12 hrs and RNA is isolated and processed for expression microarrays.
Sellecks MI-136 Ha sido citado por 3 Publicaciones
Combinatorial targeting of a chromatin complex comprising Dot1L, menin and the tyrosine kinase BAZ1B reveals a new therapeutic vulnerability of endocrine therapy-resistant breast cancer
[ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52]
Combinatorial targeting of menin and the histone methyltransferase DOT1L as a novel therapeutic strategy for treatment of chemotherapy-resistant ovarian cancer
[ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336]
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