Name: MI-463
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7816
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: S781601 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.83%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.83

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	484.54	Fórmula	C₂₄H₂₃F₃N₆S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1628317-18-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC2=C1C=C(N2)C#N)CN3CCC(CC3)NC4=C5C=C(SC5=NC=N4)CC(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (198.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.85mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.68mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Menin-MLL interaction (Cell-free assay) 15.3 nM
In vitro	MI-463 demuestra una profunda actividad en la diana en células de leucemia MLL. Este compuesto resulta en una inhibición sustancial del crecimiento, con valores de concentración inhibitoria de crecimiento semimáxima (CI50) de 0,23 μM, medidos después de 7 días de tratamiento en células de leucemia MLL. Es eficaz para inducir la diferenciación de las células de leucemia MLL. El tratamiento con concentraciones submicromolares de este químico también conduce a una expresión marcadamente reducida de Hoxa9 y Meis1, objetivos posteriores de las proteínas de fusión MLL sustancialmente reguladas al alza en las leucemias MLL.
In vivo	MI-463 muestra un beneficio de supervivencia sustancial en modelos de ratón de leucemia MLL. Tiene propiedades farmacológicas muy favorables, incluyendo estabilidad metabólica y perfil PK en ratones. Este compuesto alcanza niveles altos en sangre periférica después de una dosis única intravenosa u oral, mientras que también muestra una alta biodisponibilidad oral (∼45%). En un modelo de xenoinjerto de ratón utilizando células de leucemia MLL humanas MV4;11 implantadas en ratones nude BALB/c, este químico induce una fuerte inhibición del crecimiento tumoral con una administración intraperitoneal (i.p.) una vez al día. No afecta la hematopoyesis normal in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25817203/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MI-463 Histone Methyltransferase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 484.54