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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
4.85mg/ml
(10.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.68mg/ml
(1.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
MI-463 es un potente inhibidor de la interacción Menin-MLL con un valor de CI50 de 15,3 nM.
Objetivos
Menin-MLL interaction (Cell-free assay)
15.3 nM
In vitro
MI-463 demuestra una profunda actividad en la diana en células de leucemia MLL. Este compuesto resulta en una inhibición sustancial del crecimiento, con valores de concentración inhibitoria de crecimiento semimáxima (CI50) de 0,23 μM, medidos después de 7 días de tratamiento en células de leucemia MLL. Es eficaz para inducir la diferenciación de las células de leucemia MLL. El tratamiento con concentraciones submicromolares de este químico también conduce a una expresión marcadamente reducida de Hoxa9 y Meis1, objetivos posteriores de las proteínas de fusión MLL sustancialmente reguladas al alza en las leucemias MLL.
In vivo
MI-463 muestra un beneficio de supervivencia sustancial en modelos de ratón de leucemia MLL. Tiene propiedades farmacológicas muy favorables, incluyendo estabilidad metabólica y perfil PK en ratones. Este compuesto alcanza niveles altos en sangre periférica después de una dosis única intravenosa u oral, mientras que también muestra una alta biodisponibilidad oral (∼45%). En un modelo de xenoinjerto de ratón utilizando células de leucemia MLL humanas MV4;11 implantadas en ratones nude BALB/c, este químico induce una fuerte inhibición del crecimiento tumoral con una administración intraperitoneal (i.p.) una vez al día. No afecta la hematopoyesis normal in vivo.
For viability assays, leukemia cells are plated at relevant concentrations and treated with compounds or 0.25% DMSO and cultured at 37°C for 7 days. Medium is changed at day 4, viable cell numbers are restored to the original concentration, and compounds are re-supplied. The MTT cell proliferation assay kit (Roche) is then used, and plates are read for absorbance at 570 nm using a PHERAstar BMG microplate reader. Effect of this compound on expression level is assessed by qRT-PCR after 6 days of incubation of compounds with cells, with medium changed and compound re-supply at day 3. For cell differentiation studies, leukemia cells are treated with this chemical for 7 days, then harvested, washed, and incubated with Pacific Blue rat anti-mouse CD11b antibody before being analyzed by flow cytometry.
Sellecks MI-463 Ha sido citado por 4 Publicaciones
Targeting CDK9 inhibits the growth of KMT2A-rearranged infant leukemia and demonstrates synergy with menin inhibition
[ Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148]
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