Name: GSK503
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7804
Rating: 5 (9 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	526.67	Fórmula	C₃₁H₃₈N₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1346572-63-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C(=CN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)C(C)C)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (189.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (9.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (9.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 8 nM
In vitro	GSK503 inhibe la actividad metiltransferasa de EZH2 WT y mutante con potencia similar. En un panel de siete líneas celulares de DLBCL, este compuesto causa inhibición del crecimiento y los efectos se potencian con ABT737 u Obatoclax.
Ensayo de quinasa	Ensayos bioquímicos in vitro contra histonas acetilasas
Ensayo de quinasa	GSK503 se perfila para evaluar la inhibición contra un panel de histonas acetilasas. Este compuesto se disuelve en DMSO y se prueba en modo IC50 de 10 dosis con una dilución en serie de 3 veces a partir de 100 μM, con una concentración final de DMSO del 2 %. El ácido anacárdico se utiliza como control positivo para CBP, GCN5 y pCAF y se prueba en modo IC50 de 10 dosis con una dilución en serie de 3 veces a partir de 100 μM. La curcumina se utiliza como control positivo para KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B y p300, y se prueba en modo IC50 de 10 dosis con una dilución en serie de 3 veces a partir de 100 μM. Las reacciones se llevan a cabo a 3,08 μM de Acetil-CoA. Para CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF y p300, el sustrato utilizado es histona H3. Para KAT5 y MYST4/KAT6B, los sustratos utilizados son histona H2A e histona H4, respectivamente.
In vivo	En ratones C57BL6 inmunizados con SRBC, GSK503 (150 mg/kg, i.p.) redujo el nivel de H3K27me3 en esplenocitos. En ratones SCID machos con tumores SUDHL4 y SUDHL6, este compuesto inhibe el crecimiento tumoral. En ratones C57Bl/6 con tumores murinos B16-F10, esta sustancia química reduce significativamente los niveles globales de H3K27me3, inhibe el crecimiento tumoral y prácticamente anula la formación de metástasis.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23680150/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25609585/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Is there any recommended vehicle for in vivo experiment for this compound?

Respuesta:
The IP formulation for this compound is 2% DMSO+40% PEG 300+2%Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK503 Histone Methyltransferase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 526.67