GSK503

N.º de catálogoS7804 Lote:S780403

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Datos técnicos

Fórmula

C31H38N6O2
Peso molecular 526.67 Número CAS 1346572-63-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.87 mM)
Ethanol 100 mg/mL (189.87 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GSK503 es un potente y específico inhibidor de la metiltransferasa EZH2.
Objetivos
EZH2
8 nM
In vitro GSK503 inhibe la actividad metiltransferasa de EZH2 WT y mutante con potencia similar. En un panel de siete líneas celulares de DLBCL, este compuesto causa inhibición del crecimiento y los efectos se potencian con ABT737 u Obatoclax.
In vivo En ratones C57BL6 inmunizados con SRBC, GSK503 (150 mg/kg, i.p.) redujo el nivel de H3K27me3 en esplenocitos. En ratones SCID machos con tumores SUDHL4 y SUDHL6, este compuesto inhibe el crecimiento tumoral. En ratones C57Bl/6 con tumores murinos B16-F10, esta sustancia química reduce significativamente los niveles globales de H3K27me3, inhibe el crecimiento tumoral y prácticamente anula la formación de metástasis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayos bioquímicos in vitro contra histonas acetilasas

    GSK503 se perfila para evaluar la inhibición contra un panel de histonas acetilasas. Este compuesto se disuelve en DMSO y se prueba en modo IC50 de 10 dosis con una dilución en serie de 3 veces a partir de 100 μM, con una concentración final de DMSO del 2 %. El ácido anacárdico se utiliza como control positivo para CBP, GCN5 y pCAF y se prueba en modo IC50 de 10 dosis con una dilución en serie de 3 veces a partir de 100 μM. La curcumina se utiliza como control positivo para KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B y p300, y se prueba en modo IC50 de 10 dosis con una dilución en serie de 3 veces a partir de 100 μM. Las reacciones se llevan a cabo a 3,08 μM de Acetil-CoA. Para CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF y p300, el sustrato utilizado es histona H3. Para KAT5 y MYST4/KAT6B, los sustratos utilizados son histona H2A e histona H4, respectivamente.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Male SCID mice bearing SUDHL4 and SUDHL6 tumors

  • Dosificaciones

    150 mg/kg daily

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23680150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25609585/

Validación de productos por parte del cliente

LC3B‐II levels are increased following 120 h treatment of GSK503 (G, CRMM1 and CRMM2 at 10 μm, and CM2005.1 at 15 μm) or UNC1999 (U, 6 μm).

Datos de [ , , J Pathol, 2018, 245(4):433-444 ]

Sellecks GSK503 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Inhibition of histone methyltransferase EZH2 for immune-interception of colorectal cancer in Lynch syndrome [ JCI Insight, 2025, e177545] PubMed: 39946195
Study on the Effect of EZH2 Inhibitor Combined with TIGIT Monoclonal Antibody against Multiple Myeloma Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603] PubMed: 37239949
PRC2-mediated epigenetic suppression of type I IFN-STAT2 signaling impairs antitumor immunity in luminal breast cancer [ Cancer Res, 2022, CAN-22-0736] PubMed: 36222718
EZH2-mediated H3K27me3 is a predictive biomarker and therapeutic target in uveal melanoma [ Front Genet, 2022, 13:1013475] PubMed: 36276954
An Evolutionarily Conserved Function of Polycomb Silences the MHC Class I Antigen Presentation Pathway and Enables Immune Evasion in Cancer. [ Cancer Cell, 2019, 36(4):385-401] PubMed: 31564637
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
Epigenetic drift of H3K27me3 in aging links glycolysis to healthy longevity in Drosophila [ Elife, 2018, 7e35368] PubMed: 29809154
Overexpression of EZH2 in conjunctival melanoma offers a new therapeutic target [Cao J, et al. J Pathol, 2018, 245(4):433-444] PubMed: 29732557
Human Papillomavirus Downregulates the Expression of IFITM1 and RIPK3 to Escape from IFNγ- and TNFα-Mediated Antiproliferative Effects and Necroptosis. [Ma W, et al. Front Immunol, 2016, 7:496] PubMed: 27920775

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