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solo para uso en investigación

EBI-2511 EZH2 inhibidor

Cat. No.S8702

EBI-2511 es un inhibidor de EZH2 altamente potente y activo por vía oral con una IC50 de 4 nM para EZH2(A667G).
EBI-2511 EZH2 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 576.77

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Control de calidad

Lote: S870201 Ethanol]13 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]true]Water]Insoluble]false Pureza: 99.88%
99.88

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 576.77 Fórmula

C34H48N4O4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2098546-05-3 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CCC1=C(C2=C(C=C1N(CC)C3CCOCC3)OC(=C2)C4CCN(CC4)C(C)C)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.2 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
EZH2(A667G)
(Cell-free assay)
4 nM
In vivo

En experimentos in vivo, se administran a ratas dosis de 5 mg/kg de EBI-2511 (p.o.) y 0,5 mg/kg de este compuesto (i.v.). A los ratones se les administran dosis de 10 mg/kg p.o. y 1,0 mg/kg i.v. Para la administración i.v., la depuración de este compuesto es modesta, con un CLz/F de 26 y 32 mL/min/kg en ratas y ratones, respectivamente. Después de una dosis oral única de 5 y 10 mg/kg de una suspensión de CMC-Na de este químico a ratas y ratones, su AUC0‑t alcanza 239 y 774 ng/mL·h con una biodisponibilidad oral del 9% y 16%, respectivamente. La unión a proteínas plasmáticas de este compuesto en humanos, ratas y ratones es del 93,9%, 94,0% y 92,7%, respectivamente.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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