MLL inhibidores (MLL Inhibitors)

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E1290 Ziftomenib (KO-539) Ziftomenib (KO-539) es un inhibidor oral de la menina que se dirige a la interacción proteína-proteína menina–KMT2A. Exhibe actividad antileucémica e induce la apoptosis de las células de la leucemia mieloide aguda (LMA).
S8996 SNDX-5613 (Revumenib) Revumenib (SNDX-5613) es un inhibidor potente y selectivo de la unión menin-MLL con un Ki de 0,15 nM. SNDX-5613 muestra actividad antiproliferativa contra múltiples líneas celulares que albergan translocaciones MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) con valores de IC50 que oscilan entre 10 y 20 nM.
bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632
Nat Cell Biol, 2024,
Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
S8934 VTP50469 VTP50469 es un inhibidor potente, altamente selectivo y oralmente activo de la interacción Menin-MLL con un Ki de 104 pM. VTP50469 exhibe actividad antileucémica.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421
bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671
E4679 Bleximenib oxalate Bleximenib oxalate (Menin-MLL inhibitor 24 oxalate) es un inhibidor de la leucemia de linaje mixto menina 1 (menin-MLL). Puede utilizarse para la investigación del cáncer.
E1782 DSP5336 DSP5336 es un inhibidor oral de molécula pequeña de la menin y la interacción de la proteína MLL. Este compuesto está siendo sometido a evaluación clínica para su uso en el tratamiento de pacientes con leucemia aguda recidivante o refractaria.
S7265 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) MM-102 (HMTase Inhibitor IX) es un inhibidor peptidomimético de alta afinidad de la interacción proteína-proteína WDR5/MLL1, que se une a WDR5 con Ki < 1 nM e IC50 = 2,4 nM.Este producto puede precipitar cuando se disuelve en solución salina o solución PBS. Se recomienda preparar la solución madre en solución DMSO.
Nat Commun, 2025, 16(1):5222
Nat Commun, 2025, 16(1):7483
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
Verified customer review of MM-102 (HMTase Inhibitor IX)
S7817 MI-503 MI-503 es un potente y selectivo inhibidor de Menin-MLL con un IC50 de 14,7 nM. Muestra una pronunciada actividad supresora del crecimiento en un panel de líneas celulares de leucemia MLL humanas (GI50 en el rango de 250 nM-570 nM), pero solo un efecto mínimo en líneas celulares de leucemia humanas sin translocaciones MLL.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Nat Genet, 2025, 57(1):165-179
Front Immunol, 2025, 16:1625673
S7618 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) es un potente inhibidor de la interacción menin-MLL con una IC50 de 446 nM.
ProQuest, 2023, 30484965
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
S7619 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) es un potente inhibidor de la interacción menin-MLL con una IC50 de 648 nM.
Cell Rep, 2025, 44(1):115219
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
University of Calgary, 2023,
S7816 MI-463 MI-463 es un potente inhibidor de la interacción Menin-MLL con un valor de CI50 de 15,3 nM.
Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
iScience, 2023, 26(10):107726