JMJD

Productos selectivos de isoformas

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S7070 GSK-J4 Hydrochloride GSK J4 HCl es un profármaco permeable a las células de GSK J1, que es el primer inhibidor selectivo de la histone demethylase H3K27 JMJD3 y UTX con una IC50 de 60 nM en un ensayo libre de células e inactivo contra un panel de demetilasas de la familia JMJ.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
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E6692New QC6352 QC6352 es un potente inhibidor de molécula pequeña, activo por vía oral, de la familia de la lisina demetilasa 4 (KDM4/JMJD2), que aumenta la trimetilación de la histona H3K36 en células que sobreexpresan KDM4C. También exhibe efectos antiproliferativos y antitumorales significativos, como la reducción del volumen tumoral en modelos de xenoinjertos derivados de pacientes con cáncer de mama HER2-positivo.
S7281 JIB-04 JIB-04 (NSC 693627) es un inhibidor pan-selectivo de la Jumonji histone demethylase con una IC50 de 230, 340, 855, 445, 435, 1100 y 290 nM para JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C y JMJD2D en ensayos libres de células, respectivamente. Este compuesto también induce la apoptosis celular.
OncoTargets and Therapy, May 29, 2020, 4833-4842
International Journal of Biological Sciences, June 22, 2018, 1122-1132
The FEBS Journal, August 28, 2025, 396-417
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S8287 CPI-455 HCl CPI-455 HCl es un inhibidor específico de KDM5 con una concentración inhibitoria semimáxima (IC50) de 10 ± 1 nM para KDM5A de longitud completa en ensayos enzimáticos, elevando los niveles globales de trimetilación de H3K4 (H3K4me3) y disminuyendo el número de DTPs en múltiples modelos de líneas celulares de cáncer tratados con quimioterapia estándar o agentes dirigidos.
Nat Commun, 2026, 17(1)3228
Nature, 2023, 622(7983):619-626
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
S7234 IOX1 IOX1 es un potente inhibidor de amplio espectro de las 2OG oxygenases, incluyendo las JmjC demethylases. Este compuesto es un inhibidor de ALKBH5.
bioRxiv, January 03, 2026, 2026.01.03.697470
Scientific Reports, February 03, 2021, 2942
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
S7581 GSK J1 GSK-J1 es un inhibidor altamente potente de la H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) y UTX (KDM6A) con una IC50 de 60 nM en ensayos libres de células para JMJD3 (KDM6B), respectivamente, con una selectividad >10 veces superior a otras desmetilasas probadas, con una IC50 de 0,95 μM y 1,76 μM para JARID1B/C.
Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 08 2021, 702462
Cell Death & Disease, October 28 2020, 927
Journal of Biological Chemistry, May 06 2022, 102017
S7296 ML324 ML324 es un inhibidor selectivo de la jumonji histone demethylase (JMJD2) con una IC50 de 920 nM.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
S8601 CP2 CP2 es un péptido cíclico que inhibe las JmjC histone demethylases KDM4 con valores de IC50 de 42 nM y 29 nM para KDM4A y KDM4C, respectivamente.
bioRxiv, May 09 2023, nan
Clinical and Molecular Hepatology, 2025, Pending
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
S0201 Z-JIB-04 (NSC 693627) Z-JIB-04 (NSC 693627, isómero Z de JIB-04) es un isómero de JIB-04. JIB-04 es un inhibidor pan-selectivo de la Jumonji histone demethylase con una IC50 de 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM y 290 nM para JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C y JMJD2D, respectivamente.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Molecular Cell, 2025, 2973-2987.e6
Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
E1315 iJMJD6 iJMJD6(WL12) es un inhibidor de la arginina desmetilasa JMJD6 con un valor de IC50 de 0,22 μM.