| S7070 |
GSK-J4 Hydrochloride
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GSK J4 HCl es un profármaco permeable a las células de GSK J1, que es el primer inhibidor selectivo de la histone demethylase H3K27 JMJD3 y UTX con una IC50 de 60 nM en un ensayo libre de células e inactivo contra un panel de demetilasas de la familia JMJ.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
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J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
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| S7281 |
JIB-04
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JIB-04 (NSC 693627) es un inhibidor pan-selectivo de la Jumonji histone demethylase con una IC50 de 230, 340, 855, 445, 435, 1100 y 290 nM para JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C y JMJD2D en ensayos libres de células, respectivamente. Este compuesto también induce la apoptosis celular.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
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Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S8287 |
CPI-455 HCl
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CPI-455 HCl es un inhibidor específico de KDM5 con una concentración inhibitoria semimáxima (IC50) de 10 ± 1 nM para KDM5A de longitud completa en ensayos enzimáticos, elevando los niveles globales de trimetilación de H3K4 (H3K4me3) y disminuyendo el número de DTPs en múltiples modelos de líneas celulares de cáncer tratados con quimioterapia estándar o agentes dirigidos.
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Nature, 2023, 622(7983):619-626
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Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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EBioMedicine, 2023, 92:104602
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| S7234 |
IOX1
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IOX1 es un potente inhibidor de amplio espectro de las 2OG oxygenases, incluyendo las JmjC demethylases. Este compuesto es un inhibidor de ALKBH5.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Front Immunol, 2024, 15:1308978
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| S7581 |
GSK J1
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GSK-J1 es un inhibidor altamente potente de la H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) y UTX (KDM6A) con una IC50 de 60 nM en ensayos libres de células para JMJD3 (KDM6B), respectivamente, con una selectividad >10 veces superior a otras desmetilasas probadas, con una IC50 de 0,95 μM y 1,76 μM para JARID1B/C.
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Commun Biol, 2025, 8(1):269
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Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
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| S7296 |
ML324
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ML324 es un inhibidor selectivo de la jumonji histone demethylase (JMJD2) con una IC50 de 920 nM.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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EBioMedicine, 2023, 92:104602
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| S8601 |
CP2
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CP2 es un péptido cíclico que inhibe las JmjC histone demethylases KDM4 con valores de IC50 de 42 nM y 29 nM para KDM4A y KDM4C, respectivamente.
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Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
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| S0201 |
Z-JIB-04 (NSC 693627)
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Z-JIB-04 (NSC 693627, isómero Z de JIB-04) es un isómero de JIB-04. JIB-04 es un inhibidor pan-selectivo de la Jumonji histone demethylase con una IC50 de 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM y 290 nM para JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C y JMJD2D, respectivamente.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
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| E1315 |
iJMJD6
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iJMJD6(WL12) es un inhibidor de la arginina desmetilasa JMJD6 con un valor de IC50 de 0,22 μM.
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| S4800New |
Daminozide
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Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) es un regulador del crecimiento vegetal que inhibe selectivamente las Histone Demethylase humanas KDM2/7, con una IC50 de 0,55 μM para PHF8 (KDM7B), 1,5 μM para KDM2A y 2,1 μM para KIAA1718 (KDM7A). Muestra una selectividad más de 100 veces mayor para la subfamilia KDM2/7 en comparación con otras subfamilias de Histone Demethylase, con una actividad significativamente más débil contra enzimas como KDM3A con una IC50 de 127 μM.
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