G9a/GLP

Otro Methylation Inhibidores

Productos selectivos de isoformas

• Inhibidores destacados
• Inhibidores (10)
• Producto químico (1)

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto	Validaciones del producto
S7230	UNC0642	UNC0642 es un inhibidor potente y selectivo de histone methyltransferases G9a/GLP con IC50 inferiores a 2,5 nM para G9a y GLP y muestra una selectividad más de 300 veces superior para G9a y GLP sobre una amplia gama de quinasas, GPCRs, transportadores y canales iónicos.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):31 Cell Genom, 2025, 5(8):100916 FASEB Bioadv, 2025, 7(7):e70035
E7598	UNC0321	UNC0321 es un inhibidor potente y selectivo de la histona metiltransferasa G9a. Muestra una alta potencia a nivel picomolar, con un Ki de 63 pM y valores de IC50 dependientes del ensayo entre 6-9 nM. Este compuesto también actúa como inhibidor de GLP. Demuestra efectos antiapoptóticos y tiene potencial para uso terapéutico en complicaciones vasculares diabéticas.	Biomedicines, 2022, 638
S2943	BRD9539	BRD9539 es un inhibidor de la histona metiltransferasa G9a, que también inhibe la actividad de PRC2.
E1974	MS8709	MS8709 (EX-A11295) es un degradador de quimera de focalización de proteólisis (PROTAC) G9a/GLP de primera clase, que induce la degradación de G9a/GLP de manera dependiente de la concentración, el tiempo y el sistema ubiquitina-proteasoma (UPS), y no altera la expresión de ARNm de G9a/GLP sobre otras metiltransferasas. Muestra una inhibición superior del crecimiento celular en células de cáncer de próstata, leucemia y pulmón en comparación con los inhibidores parentales de G9a/GLP.
E1607	RK-701	RK-701 es un inhibidor altamente selectivo, potente y de baja toxicidad de las histonas metiltransferasas G9a y GLP1 con valores de IC50 de 23-27 nM y 53 nM. El tratamiento con este compuesto induce la expresión de globina fetal en células eritroides humanas y en ratones y desempeña un papel esencial en la inducción de γ-globina. Se utiliza en la investigación de la enfermedad de células falciformes.
S8006	BIX-01294 Trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride es un inhibidor de la histone methyltransferase G9a con un IC50 de 2,7 μM en un ensayo sin células, reduce la H3K9me2 de las histonas en masa, también inhibe débilmente la GLP (principalmente H3K9me3), no se observa actividad significativa en otras histone methyltransferases. BIX01294 induce la autophagy. BIX01294 también inhibe la metilación H3K36 por las oncoproteínas NSD1, NSD2 y NSD3.	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S8068	Chaetocin	Chaetocin, un producto natural de las especies de Chaetomium, es un inhibidor de la histone metiltransferasa con IC50 de 0,8 μM, 2,5 μM y 3 μM para dSU(VAR)3-9, G9a de ratón y Neurospora crassa DIM5, respectivamente. Chaetocin es un agente anticancerígeno e inhibidor de la tiorredoxina reductasa (TrxR).	Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Rep, 2025, 44(6):115742 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
S8071	UNC0638	UNC0638 es una sonda qumica potente, selectiva y con capacidad de penetracin celular para la histona metiltransferasa G9a y GLP con IC50 de <15 nM y 19 nM, respectivamente, mostrando selectividad sobre una amplia gama de dianas epigenticas y no epigenticas. Este compuesto tiene actividades antivirales.	bioRxiv, 2025, 2025.07.01.662447 Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Cell Rep, 2024, 43(8):114548
S7572	A-366	A-366 es un potente y selectivo inhibidor de la G9a/GLP histone lysine methyltransferase con una IC50 de 3,3nM y 38nM, exhibiendo una selectividad >1000 veces mayor para G9a/GLP sobre otras 21 metiltransferasas.	Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128 Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
S7591	BRD4770	BRD4770 es un inhibidor de histone methyltransferase G9a con una IC50 de 6,3 μM, e induce la senescencia celular.	Adv Healthc Mater, 2024, e2401192. Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4 Cell Insight, 2023, 2(4):100112
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