DOT1
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) es un inhibidor competitivo de S-adenosil metionina (SAM) de la proteína metiltransferasa DOT1L con un Ki de 80 pM en un ensayo libre de células, demostrando una selectividad >37.000 veces mayor contra todas las demás PMT probadas, e inhibe la metilación de H3K79 en el tumor. Fase 1. |
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| E8279New | SPA-10091-HCl | SPA-10091-HCl es un degradador de DOT1L que degrada selectivamente la proteína DOT1L a través de la vía nuclear de ubiquitina-proteasoma, suprimiendo así la metilación H3K79 en las células CRPC. También inhibe la actividad enzimática de DOT1L con una IC50 de 0,87 μM, induce la apoptosis y reduce significativamente el crecimiento tumoral in vivo. | ||
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 es un potente y selectivo inhibidor de DOT1L con una IC50 de 0,4 nM en un ensayo sin células y demuestra una selectividad >1.200 veces mayor por DOT1L sobre todas las demás PMT probadas. EPZ004777 induce apoptosis. |
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| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946 es un inhibidor de la metiltransferasa DOT1L altamente potente y selectivo con un IC50 de 0,3 nM en un ensayo sin células, e inactivo contra un panel de 12 PMTs y DNMT1. |
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