Name: BRD4770
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7591
Rating: 5 (7 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	413.47	Fórmula	C₂₅H₂₃N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1374601-40-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC(=O)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)CCCC4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 20 mg/mL (48.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1mg/ml (2.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.14mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	G9a
In vitro	BRD4770 reduce los niveles celulares de H3K9 di- y trimetilado a través de la inhibición de G9a, induce la senescencia e inhibe la proliferación tanto dependiente como independiente del anclaje en la línea celular de cáncer de páncreas PANC-1. La combinación de gossypol y este compuesto aumenta los niveles de LC3-II y el número de autofagosomas, y por lo tanto actúa en sinergia para inducir la muerte celular en las células PANC-1.
Ensayo de quinasa	Actividad bioquímica de G9a
Ensayo de quinasa	Los inmunoensayos de fluorescencia con lantanuro mejorados por disociación (DELFIA) se realizan en placas de 384 pocillos blancas y opacas recubiertas con Neutravidina. Los compuestos de prueba se diluyen a 12 μg/mL en 50 mM Tris-HCl pH 8,5 que contiene 4% de DMSO y se dispensan 10 μL en los pocillos. Los pocillos en blanco y de control solo recibieron tampón del compuesto. GST-G9a a 10 μg/mL y SAM a 40 μM se diluyen en 50 mM Tris HCl pH 8,5/10 mM DTT y se añaden en un volumen de 20 μL. Los pocillos en blanco reciben solo tampón Tris/DTT. Las reacciones se inician con la adición de 800 nM de sustrato H3(1-20)-cysbiotina en 50 mM Tris pH 8,5 en un volumen de 10 μL, y se incuban a temperatura ambiente durante 60 minutos. Las placas se lavan 3 veces con 100 μL de Tampón de Lavado (50 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl, 0,05% Tween 20, 0,2% BSA). A continuación, se añaden 50 μL de Tampón de Fluoroensayo (FI) (50 mM Tris HCl pH 7,8, 150 mM NaCl, 0,05% Tween 40, 25 μM DTPA, 0,2% BSA, 0,05% BGG) que contienen 5 ng de α-2X-di-met H3-K9 y 5 ng de quelato de Eu de cabra anti-conejo a todos los pocillos de la placa, y la placa se incuba durante una hora adicional a temperatura ambiente. Las placas se lavan 3 veces con 100 μL de Tampón de Lavado, y se añaden 50 μL de Solución de Mejora a cada pocillo. La fluorescencia resuelta en el tiempo se mide después de 45 minutos en un Viewlux Microplate Imager, tomando imágenes durante 15 segundos con una ventana de 354 μs, un retardo de 400 μs, excitación a 360 nm y emisión a 618 nm.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22536950/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23807219/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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BRD4770 Histone Methyltransferase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 413.47