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A-366 Histone Methyltransferase inhibidor

Name: A-366
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7572
Rating: 5 (8 reviews)

Cat. No.S7572

A-366 es un potente y selectivo inhibidor de la G9a/GLP histone lysine methyltransferase con una IC50 de 3,3nM y 38nM, exhibiendo una selectividad >1000 veces mayor para G9a/GLP sobre otras 21 metiltransferasas.

A-366 Histone Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 329.44

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.23%

99.23

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	329.44	Fórmula	C₁₉H₂₇N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1527503-11-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C3(CCC3)C(=N2)N)OCCCN4CCCC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (197.3 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.250mg/ml (9.87mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.250mg/ml (9.87mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 3.3 nM GLP 38 nM
In vitro	A-366 tiene efectos citotóxicos significativamente menores sobre el crecimiento de las líneas celulares tumorales en comparación con otros inhibidores de molécula pequeña de G9a/GLP conocidos, a pesar de la actividad celular equivalente en la metilación de H3K9me2. El tratamiento de varias líneas celulares de leucemia in vitro da como resultado una marcada diferenciación y cambios morfológicos de estas líneas celulares tumorales.
In vivo	El tratamiento de un modelo de xenoinjerto de leucemia en el flanco con A-366 resulta en una inhibición del crecimiento consistente con el perfil de reducción de H3K9me2 observado.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26147105/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900801/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):