A-366

N.º de catálogoS7572 Lote:S757201

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C19H27N3O2
Peso molecular 329.44 Número CAS 1527503-11-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (197.3 mM)
Ethanol 65 mg/mL (197.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción A-366 es un potente y selectivo inhibidor de la G9a/GLP histone lysine methyltransferase con una IC50 de 3,3nM y 38nM, exhibiendo una selectividad >1000 veces mayor para G9a/GLP sobre otras 21 metiltransferasas.
Objetivos
G9a
(Cell-free assay)		 GLP
3.3 nM 38 nM
In vitro

A-366 tiene efectos citotóxicos significativamente menores sobre el crecimiento de las líneas celulares tumorales en comparación con otros inhibidores de molécula pequeña de G9a/GLP conocidos, a pesar de la actividad celular equivalente en la metilación de H3K9me2. El tratamiento de varias líneas celulares de leucemia in vitro da como resultado una marcada diferenciación y cambios morfológicos de estas líneas celulares tumorales.
In vivo

El tratamiento de un modelo de xenoinjerto de leucemia en el flanco con A-366 resulta en una inhibición del crecimiento consistente con el perfil de reducción de H3K9me2 observado.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    PC-3 prostate adenocarcinoma cells

  • Concentraciones

    0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    PC-3 prostate adenocarcinoma cells are incubated in triplicate with DMSO or the indicated concentrations of A-366 or UNC0638 for 72 hours. H3K9me2 levels are assessed by In-Cell Western assay.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    SCID-beige female mice(AML flank xenograft model)

  • Dosificaciones

    30 mg/kg/day

  • Administración

    by osmotic mini-pump

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26147105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900801/

Sellecks A-366 Ha sido citado por 8 Publicaciones

Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
Inhibition of EHMT1/2 rescues synaptic damage and motor impairment in a PD mouse model [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128] PubMed: 38472451
Euchromatic Histone Lysine Methyltransferase 2 Inhibition Enhances Carfilzomib Sensitivity and Overcomes Drug Resistance in Multiple Myeloma Cell Lines [ Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199] PubMed: 37190128
Inhibition of the CtBP complex and FBXO11 enhances MHC class II expression and anti-cancer immune responses [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9] PubMed: 36179686
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122] PubMed: 35149187
Inhibition of a G9a/DNMT network triggers immune-mediated bladder cancer regression. [ Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081] PubMed: 31270502
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.