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MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) Histone Methyltransferase inhibidor

Cat. No.S7619

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) es un potente inhibidor de la interacción menin-MLL con una IC50 de 648 nM.
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) Histone Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 375.55

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Control de calidad

Lote: S761901 DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.86%
99.86

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 375.55 Fórmula

C18H25N5S2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1271738-59-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(C)C1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(C)(C)S4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 19 mg/mL (50.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Menin-MLL interaction
648 nM
In vitro
En células HEK293, MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) accede al objetivo proteico e inhibe eficazmente la interacción menin-MLL-AF9. Bloquea eficazmente la transformación leucémica mediada por la proteína de fusión MLL al regular a la baja la expresión de los genes diana necesarios para la actividad oncogénica de la proteína de fusión MLL. En líneas celulares de leucemia MLL humana que albergan diferentes translocaciones MLL, este compuesto bloquea eficazmente la proliferación celular e induce la apoptosis.
Ensayo de quinasa
High Throughput Screening
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) se evalúa de la siguiente manera: FITC-MBM1 a 15 nM y menin a 150 nM en el tampón FP se mezclan y se incuban durante 1 h en la oscuridad a temperatura ambiente. Para el cribado puntual, se añaden 0,2 μL de cada compuesto (concentración final de 20 μM, 1% de DMSO) a 20 μL de la alícuota de la mezcla proteína-péptido y se incuban en placas de 384 pocillos en la oscuridad a temperatura ambiente durante 1 h. En el cribado de confirmación, las placas de dilución en serie con este compuesto en DMSO se preparan y se utilizan para titular el complejo menin-FITC-MBM1. El cambio en la polarización de la fluorescencia se monitoriza a 525 nm después de excitaciones a 495 nm utilizando el lector de microplacas PHERAstar (BMG) y se aplica para determinar los valores de IC50 con el programa Origin 7.0.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05322395 Recruiting
Acute Coronary Syndrome|Troponin|Chest Pain|Point-of-care Systems
Liverpool University Hospitals NHS Foundation Trust|northwest coast academic science network|Quidel Corporation|Siemens Corporation Corporate Technology|Abbott Diagnostics Division
December 10 2021 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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