solo para uso en investigación
Cat. No.S7619
| Dianas relacionadas | HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase |
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| Otros Histone Methyltransferase Inhibidores | Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687 |
| Peso molecular | 375.55 | Fórmula | C18H25N5S2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 1271738-59-0 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CC(C)C1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(C)(C)S4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 19 mg/mL
(50.59 mM)
Ethanol : 19 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Menin-MLL interaction
648 nM
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| In vitro |
En células HEK293, MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) accede al objetivo proteico e inhibe eficazmente la interacción menin-MLL-AF9. Bloquea eficazmente la transformación leucémica mediada por la proteína de fusión MLL al regular a la baja la expresión de los genes diana necesarios para la actividad oncogénica de la proteína de fusión MLL. En líneas celulares de leucemia MLL humana que albergan diferentes translocaciones MLL, este compuesto bloquea eficazmente la proliferación celular e induce la apoptosis.
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| Ensayo de quinasa |
High Throughput Screening
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MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) se evalúa de la siguiente manera: FITC-MBM1 a 15 nM y menin a 150 nM en el tampón FP se mezclan y se incuban durante 1 h en la oscuridad a temperatura ambiente. Para el cribado puntual, se añaden 0,2 μL de cada compuesto (concentración final de 20 μM, 1% de DMSO) a 20 μL de la alícuota de la mezcla proteína-péptido y se incuban en placas de 384 pocillos en la oscuridad a temperatura ambiente durante 1 h. En el cribado de confirmación, las placas de dilución en serie con este compuesto en DMSO se preparan y se utilizan para titular el complejo menin-FITC-MBM1. El cambio en la polarización de la fluorescencia se monitoriza a 525 nm después de excitaciones a 495 nm utilizando el lector de microplacas PHERAstar (BMG) y se aplica para determinar los valores de IC50 con el programa Origin 7.0.
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Referencias |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05322395 | Recruiting | Acute Coronary Syndrome|Troponin|Chest Pain|Point-of-care Systems |
Liverpool University Hospitals NHS Foundation Trust|northwest coast academic science network|Quidel Corporation|Siemens Corporation Corporate Technology|Abbott Diagnostics Division |
December 10 2021 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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