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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.000mg/ml
(2.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) es un potente inhibidor de la interacción menin-MLL con una IC50 de 648 nM.
Objetivos
Menin-MLL interaction
648 nM
In vitro
En células HEK293, MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) accede al objetivo proteico e inhibe eficazmente la interacción menin-MLL-AF9. Bloquea eficazmente la transformación leucémica mediada por la proteína de fusión MLL al regular a la baja la expresión de los genes diana necesarios para la actividad oncogénica de la proteína de fusión MLL. En líneas celulares de leucemia MLL humana que albergan diferentes translocaciones MLL, este compuesto bloquea eficazmente la proliferación celular e induce la apoptosis.
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) se evalúa de la siguiente manera: FITC-MBM1 a 15 nM y menin a 150 nM en el tampón FP se mezclan y se incuban durante 1 h en la oscuridad a temperatura ambiente. Para el cribado puntual, se añaden 0,2 μL de cada compuesto (concentración final de 20 μM, 1% de DMSO) a 20 μL de la alícuota de la mezcla proteína-péptido y se incuban en placas de 384 pocillos en la oscuridad a temperatura ambiente durante 1 h. En el cribado de confirmación, las placas de dilución en serie con este compuesto en DMSO se preparan y se utilizan para titular el complejo menin-FITC-MBM1. El cambio en la polarización de la fluorescencia se monitoriza a 525 nm después de excitaciones a 495 nm utilizando el lector de microplacas PHERAstar (BMG) y se aplica para determinar los valores de IC50 con el programa Origin 7.0.
The MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC are plated in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or MI-3 (Menin-MLL Inhibitor). 6 days later colonies are stained with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubated at 37°C for 30 min and counted. To replate for the 2nd round, colonies are counted at day 6 without staining and cells were washed out by 1×PBS buffer and resuspended in IMDM medium containing 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3. 5×103 cells are plated in 12-well plates with 1ml methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or this compound. 6 days later colonies are stained and counted.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/
Sellecks MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) Ha sido citado por 7 Publicaciones
Menin orchestrates macrophage reprogramming to maintain the pulmonary immune homeostasis
[ Cell Rep, 2025, 44(1):115219]
Co-inhibition of HDAC and MLL-menin interaction targets MLL-rearranged acute myeloid leukemia cells via disruption of DNA damage checkpoint and DNA repair.
[ Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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