solo para uso en investigación

VTP50469 Inhibidor de Menin-MLL

Cat. No.S8934

VTP50469 es un inhibidor potente, altamente selectivo y oralmente activo de la interacción Menin-MLL con un Ki de 104 pM. VTP50469 exhibe actividad antileucémica.
VTP50469 MLL inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 630.82

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Productos que se suelen utilizar junto con VTP50469

SB590885

It and SB590885 are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

SGC-CBP30

It and SGC-CBP30 are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

JNK-IN-8

It and JNK-IN-8 are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

Doramapimod (BIRB 796)

It and Doramapimod are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 630.82 Fórmula

C32H47FN6O4S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2169916-18-9 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(C)N(C(C)C)C(=O)C1=C(OC2=CN=CN=C2N3CC4(CCN(CC4)CC5CCC(CC5)N[S](C)(=O)=O)C3)C=CC(=C1)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (158.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay)
104 pM(Ki)
In vitro

Las líneas celulares que portan reordenamientos de MLL son selectivamente sensibles a VTP50469. Este compuesto desplaza a Menin de los complejos proteicos e inhibe la ocupación de la cromatina de MLL en genes seleccionados. La pérdida de la unión de MLL conduce a cambios en la expresión génica, la diferenciación y la apoptosis.

In vivo

Los modelos de xenoinjerto derivados de pacientes (PDX) de pacientes con LMA MLL-r o LLA MLL-r muestran reducciones drásticas de la carga leucémica cuando se tratan con VTP50469. Múltiples ratones injertados con LLA MLL-r permanecen libres de enfermedad durante más de un año después del tratamiento con este compuesto.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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