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SGC-CBP30 Inhibidor de bromodominio CBP/p300

Name: SGC-CBP30
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7256
Rating: 5 (38 reviews)

Cat. No.S7256

SGC-CBP30 es un potente inhibidor de CREBBP/EP300 con una IC50 de 21 nM y 38 nM en ensayos sin células, respectivamente. Exhibe una selectividad 40 veces y 250 veces mayor para CBP sobre el primer BRD de BRD4 (BRD4(1)) y BRD4(2) respectivamente.

SGC-CBP30 p300/CBP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 509.04

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros p300/CBP Inhibidores	Inobrodib (CCS-1477) A-485 Curcumin Anacardic Acid CPI-637 E7386 I-CBP112 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
RKO	Function assay	24 hrs	Inhibition of doxorubicin-stimulated p53 (unknown origin) expressed in human RKO cells preincubated for 24 hrs followed by addition of doxorubicin for 16 hrs by luciferase reporter assay, IC50 = 1.5 μM.	26572217
AMO1	Function assay	6 hrs	Inhibition of CBP/EP300 in human AMO1 cells assessed as reduction in MYC expression after 6 hrs by quantigene plex assay, EC50 = 2.7 μM.	27190605
HEK293	Function assay		Inhibition of Halo-tagged histone H3.3 binding to NanoLuc luciferase conjugated CBP (unknown origin) expressed in HEK293 cells after overnight incubation by BRET assay, IC50 = 2.8 μM.	27682507
RKO	Function assay	24 hrs	Inhibition of p53-induced (unknown origin) expressed in human RKO cells assessed as reduction in p53-induced p21 activation measured after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 1.54 μM.	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	509.04	Fórmula	C₂₈H₃₃ClN₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1613695-14-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C=C2)N(C(=N3)CCC4=CC(=C(C=C4)OC)Cl)CC(C)N5CCOCC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (196.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	CREBBP/EP300-selective chemical probe.
Targets/IC₅₀/Ki	CREBBP (Cell-free assay) 21 nM EP300 (Cell-free assay) 38 nM
In vitro	Como sonda química selectiva para CREBBP/EP300, SGC-CBP30 muestra una citotoxicidad moderada en células U2OS y células HeLa.
Referencias	[1] http://www.thesgc.org/chemical-probes/CBP30 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34819668/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30119248/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	IKZF1 / IKZF3 / p-STAT3 / STAT3 / IRF4 / Myc		30741931
Growth inhibition assay	Cell viability		30741931

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
The recommended formulation for in vivo studies on your website is “2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O”. Is this a suspension or clear solution?

Respuesta:
It in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):